Цефоперазон-Виал (Cefoperazone-Vial)

Действующее вещество:ЦефоперазонЦефоперазон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Дардум
    порошок в/м; в/в
  • Медоцеф
    порошок в/м; в/в
  • Медоцеф
    порошок в/м; в/в
  • Мовопериз®
    порошок в/м; в/в
  • Операз
    порошок для инъекций
  • Цеперон Дж
    порошок в/м; в/в
  • Церафазон
    порошок в/м; в/в
  • Церафазон
    порошок в/в; в/м
  • Цефобид
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперабол®
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон-Аджио
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон-АКОС
    порошок в/м; в/в
  • Цефоперазон-Виал
    порошок в/м; в/в
  • Цефпар
    порошок в/м; в/в
  • Лекарственная форма:  
    порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:
    Активное вещество: цефоперазона натрия (в пересчете на содержание цефоперазона) - 1 г.
    Описание:
    Белый или светло-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен.
    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-цефалоспорин
    АТХ:  

    J01DD12   Цефоперазон

    Фармакодинамика:

    Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

    Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas других видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp.. Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета- лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp. и другие представители штаммов Bacteroides spp.). Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (ТЕМ-1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

    Фармакокинетика:Цефоперазон связывается с белками плазмы на 82-93%. После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации препарата составляет 1-2 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmax) после внутримышечного введения 1 и 2 г составляет 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного внутривенного введения 1, 2, 3 и 4 г (Сmах) - 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно.

    Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Секреция препарата в грудное молоко происходит в очень небольшом количестве. Препарат не вытесняет билирубин из соединения с белками плазмы.

    Объем распределения препарата составляет 0.14-2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) независимо от способа введения - 1.6-2.4 ч; при гемодиализе - 2.8-4.2 ч; у новорожденных и детей от 2 мес. до 11 лет - 2.2 ч. Выводится цефоперазон в неизменном виде преимущественно с желчью (70-80%) и почками (20-30%). У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения - 3-7 часов, выведение почками - 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.
    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

    - бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких);

    - инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит и цистит);

    - инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);

    - сепсис, менингит;

    - инфекции кожи и мягких тканей;

    - инфекции костей и суставов;

    - инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).

    Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

    Противопоказания:Гиперчувствительность к цефалоспориновым и другим бета-лактамным антибиотикам.
    С осторожностью:Почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе.
    Беременность и лактация:Применение цефоперазона во время беременности допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
    Способ применения и дозы:

    Цефоперазон вводят внутривенно (капельно и струйно) и внутримышечно.

    Взрослым: средняя суточная доза цефоперазона 2-4 г, вводить равными частями каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 8 г, вводить также равными частями каждые 12 ч. Не было выявлено каких-либо осложнений при введении цефоперазона в суточной дозе 12 г и даже 16 г, разделенной на равные дозы через каждые 8 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов.

    При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуется одноразовое в/м введение 500 мг препарата.

    Для профилактики послеоперационных осложнений - по 1 г или 2 г в/в за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять, через каждые 12 ч, однако, в большинстве случаев в течение не более 24 ч.

    При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование особенно опасно (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

    Больным с нарушением функции почек назначается обычная суточная доза (2-4 г). Пациентам, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина выше 3,5 мг/мл, суточная доза не должна превышать 4 г.

    У больных с тяжелым нарушением функции печени, выраженной обструкцией желчных протоков суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

    У больных с почечно-печеночной недостаточностью следует контролировать концентрацию цефоперазона в крови и при необходимости корректировать дозу.

    Применение у детей

    У детей суточная доза цефоперазона составляет 50-200 мг/кг массы тела, вводится равными частями в два приема через каждые 12 ч или больше при необходимости. Максимальная суточная доза 12 г.

    При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг, продолжительность введения - не менее 3-5 мин. Новорожденным (< 8 дней) вводят 50- 200 мг/кг массы тела в сутки равными частями через каждые 12 ч. Суточные дозы вплоть

    до 300 мг/кг применялись без осложнений у детей раннего возраста и детей, больных тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

    Внутривенное введение

    В качестве растворителя можно применять 5% раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида (0,9%), стерильную воду для инъекций.

    Для приготовления раствора для в/в струйного введения необходимо 1 г цефоперазона растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций или другом совместимом растворе и вводить в течение минимум 3-5 мин. Для в/в струйного введения максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей - 50 мг/кг массы тела. При приготовлении раствора для в/в капельного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору (раствор Рингера лактата, 5% раствор декстрозы, изотонический раствор натрия хлорида) до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять от 10-30 мин и более.

    Внутримышечное введение

    Для приготовления растворов, предназначенных для в/м инъекций, могут быть использованы стерильная вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида. Для разведения 0,5 г препарата следует использовать 2 мл растворителя, 1 г - 4 мл с целью получения конечной концентрации цефоперазона 250 мг/мл. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях в случаях, когда предполагается ввести раствор с концентрацией 250 мг/мл и больше, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина (в случае, если у пациента отсутствует реакция гиперчувствительности на лидокаин). Это раствор может быть приготовлен с использованием стерильной воды для инъекций в сочетании с 2% раствором лидокаина. Рекомендуется следующий двухступенчатый способ разведения: вначале добавить требующееся количество стерильной воды для инъекций и взбалтывать до тех пор, пока порошок цефоперазона полностью не растворится, затем добавить необходимое количество 2% лидокаина и перемешать.

    Конечная концентрация цефоперазона

    1 этап

    Объем стерильной воды

    2 этап

    Объем 2% лидокаина

    Флакон 1 г

    250 мг/мл

    2,6 мл

    0,9 мл

    Флакон 1 г

    333 мг/мл

    1,8 мл

    0,6 мл

    В/м инъекция производится глубоко в крупную мышцу (большая ягодичная мышца или передняя поверхность бедра).

    Побочные эффекты:

    Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), редко - анафилактический шок.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

    Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К), анемия, обратимая нейтропения (при длительном применении). Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

    Местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность в месте введения.

    Передозировка:

    Симптомы: эпилептический припадок.

    Лечение: седативная терапия с применением диазепама.
    Взаимодействие:

    Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом препараты назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения лекарственных средств с использованием 2 отдельных внутривенных катетеров).

    Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

    Аминогликозиды и "петлевые" диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

    Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.

    Не совместим с этанолом, возможно развитие дисульфирамоподобных реакций в виде гиперемии, тошноты, рвоты, головной боли, одышки, тахикардии, снижении артериального давления, спазмов в животе.

    Особые указания:

    Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

    В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может появиться необходимость в изменении режима дозирования. У пациентов с нарушенной функцией печени и с сопутствующим повреждением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови. Если не проводится определение концентрации препарата в сыворотке, то в этих случаях доза не должна превышать 2 г/сутки.

    Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя. В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

    Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

    У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдaющиx муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени, и при необходимости им показано назначение витамина К. При применении цефоперазона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

    Форма выпуска/дозировка:
    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.
    Упаковка:По 1 г активного вещества в герметично укупоренный флакон из бесцветного прозрачного стекла. Флакон укупоривают резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком. Алюминиевый колпачок снабжается пластмассовым колпачком для контроля первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
    Условия хранения:Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор стабилен в течение 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 °С). Хранить в недоступном для детей месте.
    Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности.
    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-002589/09
    Дата регистрации:2009-04-02
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-05-17
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх