Цефотаксим (Cefotaxime)

Действующее вещество:ЦефотаксимЦефотаксим
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Интратаксим
    порошок в/м; в/в
  • Кефотекс
    порошок в/м; в/в
  • Клафобрин®
    порошок для инъекций
  • Клафоран®
    порошок в/м; в/в
  • Лифоран
    порошок для инъекций
  • Оритакс
    порошок в/м; в/в
  • Оритаксим
    порошок в/м; в/в
  • Оритаксим
    порошок в/м; в/в
  • Резибелакта
    порошок в/м; в/в
  • Резибелакта
    порошок в/м; в/в
  • Стафотаксим
    порошок для инъекций
  • Стафотаксим
    порошок для инъекций
  • Такс-о-бид
    порошок в/м; в/в
  • Талцеф
    порошок в/м; в/в
  • Тарцефоксим
    порошок в/м; в/в
  • Цетакс
    порошок в/м; в/в
  • Цефабол®
    порошок в/м; в/в
  • Цефантрал
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • ,
    ,
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок; раствор в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок для инъекций
  • ,
    ,
  • Цефотаксим
    порошок; раствор в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок для инъекций
  • Цефотаксим
    порошок; раствор в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок; раствор в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим ДС
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим Лек
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим Сандоз®
    порошок; раствор в/м; в/в
  • Цефотаксим Эльфа
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим-Виал
    порошок; раствор в/м; в/в
  • Цефотаксим-ЛЕКСВМ®
    порошок в/м; в/в
  • Цефотаксим-ЛЕКСВМ®
    порошок в/м; в/в
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
    Состав:На 1 флакон: цефотаксим натрия (в пересчёте на цефотаксим) - 1,0 г.
    Описание:Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета .
    Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-цефалоспорин
    АТХ:  

    J01DD01   Цефотаксим

    Фармакодинамика:

    Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения.

    Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

    К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).

    * - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.

    К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

    Фармакокинетика:

    У взрослых через 5 мин после однократного внутривенного введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 100 мкг/мл.

    После внутримышечного введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл.

    Биодоступность цефотаксима при внутривенном введении составляет 100%, при внутримышечном введении - 90-95%.

    Период полувыведения (Т1/2) цефотаксима составляет 1 ч при внутривенном введении и 1-1,5 ч - при внутримышечном введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%.

    Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (M1), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, М3).

    Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% - в неизмененном виде, около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2+М3). 10% от введенной дозы выводится кишечником.

    У пожилых пациентов старше 80 лет период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объем распределения не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

    У взрослых с нарушенной функцией почек объем распределения не изменяется, а период полувыведения не превышает 2,5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.

    У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Период полувыведения цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.

    У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и объем распределения аналогичны таковым у детей. Средний период полувыведения цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.

    Показания:

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, сальмонеллёзы, инфекции на фоне иммунодефицита.

    Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам;

    - для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

    • повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
    • внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
    • тяжелая сердечная недостаточность;
    • внутривенное введение;
    • дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение)

    С осторожностью:

    У пациентов, имеющих в анамнезе указание на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций, см. раздел "Особые указания").

    При одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы "Особые указания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

    При почечной недостаточности (см. раздел "Способ применения и дозы").

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не установлена. Поэтому препарат не следует применять во время беременности.

    Период грудного вскармливания

    Цефотаксим проникает в грудное молоко. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно или внутримышечно.

    Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.

    Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 50 кг и более:

    - при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента.

    - при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3-4 введения.

    - при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза должна быть более 6 г.

    Дети до 12 лет с массой тела до 50 кг:

    - обычная доза составляет 100-150 мг/кг в сутки, разделенная на 2-4 введения.

    При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг в сутки.

    Новорожденные:

    - доза составляет 50 мг/кг в сутки, разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях

    - доза 150-200 мг/кг в сутки, разделенная на 2-4 введения.

    При гонорее:

    - 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.

    С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции):

    - вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.

    При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену:

    - внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.

    При почечной недостаточности:

    - в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин, необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. вместо 1 г каждые 12 ч - 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч - 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч - 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.

    Правила приготовления растворов:

    Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.

    Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 40-100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии - 20-60 мин.

    Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).

    Побочные эффекты:

    Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%), часто (≥ 1% и < 10%), нечасто (≥ 0,1% и < 1%), редко (≥ 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).

    Со стороны нервной системы:

    нечасто: судороги

    частота неизвестна: энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двигательной активности), головная боль, головокружение

    Со стороны мочевыделительной системы:

    нечасто: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами

    частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

    Со стороны пищеварительной системы:

    нечасто: диарея

    частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит

    Со стороны органов кроветворения:

    нечасто: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

    частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер)

    Со стороны иммунной системы:

    нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени, эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение.

    частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

    Со стороны печени и желчевыводящих путей:

    нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма-глутамил-трансферазы (гамма-ГТ), щелочной фосфатазы) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в два раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.

    частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой)

    Со стороны кожных покровов:

    нечасто: сыпь, зуд, крапивница

    частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез

    Прочие:

    частота неизвестна: суперинфекции

    Как и при назначении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует принять соответствующие меры.

    Местные реакции и общие расстройства:

    часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении)

    нечасто: лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/ тромбофлебит

    частота неизвестна: при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризированные ткани или при передозировке.

    Передозировка:

    Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

    Лечение: симптоматическая терапия.

    Взаимодействие:

    Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

    Как и в случае применения других цефалоспоринов, цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид, аминогликозиды).

    Указания по совместимости:

    Цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.

    Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат, Йоностерил.

    Особые указания:

    Анафилактические реакции

    Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к Р-лактамным антибиотикам).

    Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.

    Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. Аллергические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже фатальными.

    У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.

    В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении "лежа" с приподнятыми ногами. Показано медленное внутривенное введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем пульса и артериального давления, а также внутривенное введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем - внутривенное введение глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных препаратов.

    Заболевания, вызванные Clostridium difficile (псевдомембранозный колит)

    Диарея, особенно тяжелая и/или длительная, развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибиотиками, особенно широкого спектра действия, может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого, является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого, но возможно и фатального заболевания, подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов Clostridium difficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, пероральный прием ванкомицина или метронидазола). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

    Применение лидокаина в качестве растворителя

    При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе "Противопоказания".

    Скорость введения

    Следует контролировать скорость введения препарата (см. раздел "Способ применения и дозы").

    Почечная недостаточность

    При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел "Способ применения и дозы").

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.

    Нарушения кроветворения

    Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко - недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз.

    При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.

    Содержание натрия

    У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г).

    Лабораторные показатели

    Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса.

    Ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1,0 г.

    Упаковка:

    По 1,0 г действующего вещества (цефотаксима) во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.

    1 флакон с инструкцией по медицинскому применению в индивидуальной пачке из картона.

    Для стационаров:

    50 флаконов равным количеством инструкций по медицинскому применению в коробке из картона.

    Комплектная форма:

    1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя "Вода для инъекций" по 5 мл с инструкцией по медицинскому применению, скарификатором или ножом ампульным в пачке из картона.

    1 флакон с препаратом в комплекте с 1 ампулой растворителя "Вода для инъекций" по 5 мл в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка с инструкцией по медицинскому применению, скарификатором или ножом ампульным в пачке из картона.

    При комплектации ампулами с кольцом или точкой надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛС-001225
    Дата регистрации:2012-01-30
    Дата переоформления:2018-09-12
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-04-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх