Клинико-фармакологическая группа: 

Цефалоспорины

Входит в состав препаратов
  • Кларуктам®
    порошок в/м; в/в
  • Кларуктам®
    порошок в/м; в/в
  • ЦЕФОТАКСИМ+СУЛЬБАКТАМ
    порошок в/м; в/в
  • АТХ:

    J01DD51   Цефотаксим в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

    Фармакодинамика:

    Цефотаксим - это цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: E. coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophlus influenzae. Менее активен в отношении грамположительных кокков, главным образом, стафилококков. Препарат обладает высокой устойчивостью к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных бактерий.

    Сульбактам предотвращает разрушение цефотаксима, а также в комбинации с цефотаксимом оказывает более выраженное действие, чем цефотаксим отдельно. Комбинация цефотаксима и сульбактама активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефотаксиму. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов.

    Фармакокинетика:

    При внутримышечном введении препарата Сmах цефотаксима и сульбактама составили в среднем 20-30 мкг/мл и 6-24 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы у цефотаксима составляет 25-40%, у сульбактама - около 38%. Биодоступность - 90-95%. Терапевтические концентрации создаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. T1/2 цефотаксима - 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Около 90% выводится почками - 50% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов

    Показания:

    • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к комбинации цефотаксима с сульбактамом микроорганизмами: инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, за исключением листериозного), нижних дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей включая инфицированные раны и ожоги), органов малого таза, гонорея, перитонит, сепсис, интраабдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), инфекции на фоне иммунодефицита.
    • Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефотаксиму, другим цефалоспоринам.

    С осторожностью:

    У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций), одновременное применение с аминогликозидами, хроническая почечная недостаточность, период новорожденности (для в/в введения).

    Беременность и лактация:

    Противопоказано применение в период беременности и лактации.

    Способ применения и дозы:

    Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела 50 кг и более: при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч. Дети до 12 лет с массой тела до 50 кг: обычная доза составляет 100-150 мг/кг/сут, разделенная на 2-4 введения. Новорожденные: доза составляет 50 мг/кг в сутки, разделенная на 2-4 введения.

    Побочные эффекты:

    Со стороны нервной системы: судороги, головная боль, головокружение, энцефалопатия (нарушение сознания, двигательные расстройства).

    Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек/гиперкреатининемия, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ) и/или концентрации билирубина, псевдомембранозный колит, гепатит (иногда с желтухой). Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают ВГН в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.

    Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения в центральную вену).

    Со стороны иммунной системы: крапивница, анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, кожный зуд, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

    Местные реакции: лихорадка, флебит/тромбофлебит, воспалительные реакции в месте введения, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

    Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит, кандидоз слизистой оболочки полости рта).

    Передозировка:

    Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

    Взаимодействие:

    Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

    Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации препарата и замедляют его выведение.

    Инструкции
    Вверх