Утрожестан® (Utrogectan®)

Действующее вещество:ПрогестеронПрогестерон
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • ВАНЭЛ
    капсулы внутрь
  • ДляЖенс® про
    капсулы внутрь; вагин.
  • Ипрожин
    капсулы внутрь; вагин.
  • Крайнон®
    гель вагин.
  • Миражэль
    гель вагин.
  • Миражэль
    гель вагин.
  • Праджисан®
    гель вагин.
  • Праджисан®
    капсулы внутрь; вагин.
  • Праджисан®
    гель вагин.
  • Праджисан®
    капсулы внутрь
  • Прогестерон
    раствор в/м
  • Прогестерон
    раствор в/м
  • Прогестерон
    раствор в/м
  • Прожестожель
    гель наружно
  • Прожестожель
    гель наружно
  • Пролютекс
    раствор п/к
  • Утрожестан®
    капсулы внутрь; вагин.
  • Утрожестан®
    капсулы вагин.
  • Утрожестан®
    капсулы внутрь
  • Лекарственная форма:  капсулы вагинальные
    Состав:

    Состав на 1 капсулу вагинальную:

    Действующее вещество: прогестерон микронизированный 300 или 400 мг.

    Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 447 мг/596 мг, лецитин соевый 3 мг/4 мг; капсула — желатин 266,9 мг/320,3 мг, глицерол 109,1 мг/130,9 мг, титана диоксид 5,8 мг/7,0 мг, вода очищенная — 18,2 мг/21,8 мг.

    Описание:

    Овальные мягкие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную густую однородную суспензию почти белого цвета (без видимого разделения фаз).

    Фармакотерапевтическая группа:Гестаген
    АТХ:  

    G03DA04   Прогестерон

    Фармакодинамика:

    Действующим веществом препарата Утрожестан® является прогестерон, обладающий всеми свойствами эндогенного гормона прогестерона, вырабатываемым жёлтым телом яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения — в состояние, необходимое для развития оплодотворённой яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

    Фармакокинетика:

    Фармакокинетический профиль различных дозировок (например, 300 мг и 600 мг) прогестерона, вводимого во влагалище, является нелинейным. Концентрации системного прогестерона одинаковы при введении различных доз из-за локальных фармакодинамических процессов, таких как прямая пассивная диффузия или транспорт через местный кровоток или лимфоток, благодаря чему прогестерон будет переноситься из влагалища в матку.

    Всасывание

    Микронизированный прогестерон, вводимый во влагалище, быстро абсорбируется в плазме крови (4–12 мг/мл в зависимости от суточной дозы), а средняя Cmax достигается через 8 ч с меньшими индивидуальными колебаниями по сравнению с перорально принимаемыми формами.

    В клинических исследованиях при введении прогестерона интравагинально в дозе 300 мг ежедневно в течение 7 дней, концентрации прогестерона во влагалище были стабильны в течение всего времени введения, так что средняя концентрация постоянно превышала 6 нг/мл, а средняя концентрация составляла 8,03 г/мл.

    При введённого прогестерона интравагинально в суточной дозе 600 мг, концентрация прогестерона во влагалище также оставалась стабильной в течение всего времени введения, так что максимальная средняя концентрация составила 11,63 нг/мл. Cmax была выше при введении прогестерона в дозе 600 мг/сут по сравнению с дозой 300 мг/сут.

    Распределение

    Микронизированный прогестерон, вводимый интравагинально, проходит первый метаболический цикл во влагалище, когда прогестерон в первую очередь или избирательно распределяется в матке, вызывая повышение уровня гормонов во влагалище и близлежащих тканях. Связь с белками плазмы — 96–99 %, в основном с сывороточным альбумином (50–54 %) и транскортином (43–48 %).

    Метаболизм

    Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола.

    Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается.

    Выведение

    Выводится почками в виде метаболитов (95 %), основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион).

    Показания:

    Прогестерондефицитные состояния у женщин:

    - поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

    - поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле.

    Противопоказания:

    - Гиперчувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата;

    - тромбоз глубоких вен, тромбофлебит;

    - тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия лёгочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт); внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе;

    - кровотечения из влагалища неясного генеза;

    - неполный аборт;

    - порфирия;

    - установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов;

    - тяжёлые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе;

    - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    - период грудного вскармливания.

    С осторожностью:

    Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушение функции печени лёгкой и средней степени тяжести, фоточувствительность.

    Беременность и лактация:

    Беременность

    Препарат следует применять с осторожностью во II триместре беременности из-за риска развития холестаза.

    Период грудного вскармливания

    Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

    Способ применения и дозы:

    Режим дозирования

    - Поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению: рекомендуется применять препарат Утрожестан® в дозе от 300 мг до 600 мг в сутки в одно или два введения, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина, в течение I и II триместра беременности.

    Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле (при бесплодии, связанном с нарушением функции жёлтого тела): по 300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

    Способ применения

    Только интравагинально. Капсулы следует вводить глубоко во влагалище. При однократном введении — предпочтительно на ночь, перед сном.

    Побочные эффекты:

    Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.

    Системные нежелательные реакции при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

    Нежелательные реакции, зарегистрированные при интравагинальном введении прогестерона, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии с рекомендациями ВОЗ: частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных)».

    Системно -органные классы

    Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)

    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

    Вагинальное кровотечение

    Выделения из влагалища

    Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

    Кожный зуд

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не изучалось. Следует избегать одновременного интравагинального применения других лекарственных средств во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

    Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

    Влияние прогестерона на другие лекарственные средства:

    Прогестерон может:

    - усилить или ослабить коагулирующий эффект кумаринов и предотвратить коагулирующий эффект фениндиона;

    - повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови и риск токсичности;

    - повышать концентрацию тизанидина в плазме крови;

    - снижать эффективность бромокриптина;

    - повышать аритмогенность бупивакаина;

    - влиять на результаты печёночных и/или эндокринных функциональных тестов;

    - препятствовать окислению некоторых производных бензодиазепина, таких как диазепам, хлордиазепоксид и альпразолам, и вызвать глюкуронирование оксазепама и лоразепама. Эти синергические эффекты, вероятно, не являются клинически значимыми, потому что терапевтический спектр бензодиазепинов является широким.

    Взаимодействие других препаратов с прогестероном

    Следующие препараты могут ускорить метаболизм прогестерона:

    - перампанел или топирамат;

    - некоторые антибиотики, такие как ампициллин, амоксициллин и тетрациклины, могут снизить концентрацию стероидов в плазме крови из-за нарушения кишечно-печёночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры;

    - рифампицин и рифабутин;

    - противоэпилептические препараты: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, эсликарбазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, примидон/руфинамид (путем индуцирования окислительного распада);

    - растительные лекарственные препараты, которые содержат зверобой продырявленный;

    - антиретровирусные препараты (блокаторы протеазы): дарунавир, нелфинавир, фосампренавир, лопинавир;

    - бозентан;

    - апрепитант.

    Следующие лекарственные средства могут препятствовать метаболизму прогестерона, что приведёт к увеличению его биодоступности:

    - противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол);

    - иммунодепрессанты (такролимус);

    - статины (аторвастатин, розувастатин);

    - ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (селегилин).

    Особые указания:

    Препарат Утрожестан® нельзя применять с целью контрацепции.

    Препарат Утрожестан® следует применять с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

    Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны периодически наблюдаться врачом.

    Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжёлой степени необходимо отменить препарат.

    Полный медицинский осмотр (включая исследование функции печени) должен быть проведён до начала лечения и регулярно во время лечения; применение препарата необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

    Применение препарата Утрожестан® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

    Препарат Утрожестан® не предназначен для лечения угрожающих преждевременных родов.

    Лечение должно быть прекращено после установления диагноза замершей беременности.

    В состав препарата Утрожестан® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции местной непереносимости компонентов препарата в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Пациенткам с аллергией на сою следует избегать применения препарата Утрожестан®.

    При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

    При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

    В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

    Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

    При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к её развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

    Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Препарат Утрожестан® не оказывает влияния на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска/дозировка:

    Капсулы вагинальные 300 мг и 400 мг.

    Упаковка:

    По 15 капсул во флаконе белого цвета из ПЭВП с завинчивающейся крышкой с защитой от вскрытия детьми и серебристой защитной отрывной пломбой.

    1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке (15 капсул в потребительской упаковке).

    Условия хранения:

    Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года. Не применять по истечении срока годности.

    После вскрытия флакона: 30 дней.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-008470
    Дата регистрации:2022-08-18
    Дата окончания действия:2025-12-31
    Дата переоформления:2022-12-12
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2023-01-19
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх