Верапамил-Эском (Verapamil-Еskom)

Действующее вещество:ВерапамилВерапамил
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • ,
    ,
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    раствор в/в
  • Верапамил
    раствор в/в
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    раствор в/в
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    раствор в/в
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    раствор в/в
  • Верапамил
    раствор в/в
  • Верапамил
    раствор в/в
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил
    таблетки внутрь
  • Верапамил Софарма
    таблетки внутрь
  • Верапамил-OBL
    таблетки внутрь
  • Верапамил-ЛекТ
    таблетки внутрь
  • Верапамил-ЛекТ
    таблетки внутрь
  • Верапамил-ратиофарм
    таблетки внутрь
  • Верапамил-СЗ
    таблетки внутрь
  • Верапамил-Ферейн
    раствор в/в
  • Верапамил-Эском
    раствор в/в
  • Верапамила гидрохлорид
    таблетки внутрь
  • Верогалид ЕР 240
    таблетки внутрь
  • Изоптин®
    таблетки внутрь
  • Изоптин®
    раствор в/в
  • Изоптин® СР 240
    таблетки внутрь
  • Финоптин®
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  раствор для внутривенного введения
    Состав:

    Действующее вещество: верапамила гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) - 2,5 мг

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8,5 мг, кислота лимонная - 18,49 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - 0,175 мл, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной - 0,120 мл, вода для инъекций - до 1,0 мл.

    Описание:Прозрачная, бесцветная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа:Блокатор "медленных" кальциевых каналов
    АТХ:  

    C08DA01   Верапамил

    Фармакодинамика:
    Верапамил - производное дифенилалкиламина, тормозит трансмембранный транс­порт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным действием.

    Антиаритмическое действие вероятно связано с его воздействием на "медленные" каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриально­го и атриовентрикулярного (AV) узла в значительной степени зависит от поступления в клетки ионов кальция по "медленным" каналам. Ингибируя поступление кальция, вера­памил замедляет AV проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстанавливать правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной над­желудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Вера­памил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям.

    Верапамил не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и про­ведения в измененных волокнах предсердий.

    Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влия­нием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потреб­ность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие.

    При внутривенном болюсном введении максимальный эффект развивается через 3-5 мин. Внутривенное введение 5-10 мг вызывает преходящее (обычно бессимптомное) сни­жение нормального артериального давления (АД), системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполнения левого желудочка незначительно повышается. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

    Фармакокинетика:

    Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (при приеме внутрь индентифицировано 12, большинство из которых обнаруживается лишь в следовых количествах). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит - норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

    Связь с белками плазмы крови - 90%.

    Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).

    Период полувыведения (T1/2) при внутривенном введении - двухфазный: около 4 мин. - ранний и 2-5 ч - конечный.

    При печеночной недостаточности повышается биодос­тупность и удлиняется T1/2.

    Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% - с желчью. Не выводится при гемодиализе.

    Показания:

    Для лечения наджелудочковых тахиаритмий:

    - восстановление синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахи­кардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина)

    - контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев, когда трепетание или мерцание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина)

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата, выра­женная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая пациентов с искусственным водителем ритма), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с искусственным водите­лем ритма), синоаурикулярная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лоуна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (за исключени­ем пациентов с кардиостимулятором), желудочковая тахикардия с широкими, комплекса­ми QRS (более 0,12 сек.), хроническая сердечная недостаточность II-III стадий (за исклю­чением вызванной наджелудочковой тахикардией), одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), колхицина, предварительное (в пределах 48 часов) при­менение дизопирамида, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    AV блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаорталь­ный стеноз, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с левожелудочко­вой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст, мягкая или умеренная степень артериальной гипо­тензии, одновременное применение с бета-адреноблокаторами (для приема внутрь), сер­дечными гликозидами.

    Способ применения и дозы:

    Только внутривенно!

    Начальная доза для внутривенного введения составляет 5 мг (содержимое 1 ампулы) в течение 2 минут с непрерывным ЭКГ и АД контролем (вводить медленно!).

    У пациентов пожилого возраста введение осуществляют на протяжении, по крайней мере, 3 минут для уменьшения риска нежелательных реакций.

    При отсутствии адекватной реакции введение препарата повторяют (5 мг) через 5-10 мин или 10 мг - через 30 минут.

    Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, брадикардия,тахикардия.

    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонли­вость (редко).

    Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, чувство дискомфорта в животе.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, потливость, мультиформная экссудативная эритема.

    Прочие: бронхоспазм, судороги (несколько случаев), паралич (тетрапарез), связан­ный с совместным применением верапамила и колхицина (единичный).

    Передозировка:

    Симптомы: брадикардия, переходящая в AV блокаду, иногда в асистолию, выра­женное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада, гипергликемия, метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате пе­редозировки.

    Лечение: при нарушении ритма и проводимости - внутривенно изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенно инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у боль­ных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении верапамила:

    - повышает AUC (площадь под кривой "концентрация-время") карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение);

    - повышает AUC, Css (клиренс) и Сmах (максимальная концентрация препарата) циклоспорина;

    - повышает AUC и Сmах глибенкламида;

    - повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса;

    - значимо повышает AUC и Сmах буспирона и мидазолама;

    - повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления);

    - может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина;

    - повышает значимо AUC и Сmах симвастатина;

    - повышает AUC и Сmах алмотриптана;

    - повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов);

    - повышает AUC и Сmах метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией;

    - повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина);

    - при приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmах доксорубицина;

    - незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина;

    - повышает Сmах празозина и теразозина и AUC теразозина;

    - ингибиторы CYP3A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила;

    - грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmах R- и S-изомера верапамила;

    - циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего;

    - рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и Сmах верапамила;

    - фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз;

    - сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%);

    - препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомера верапамила и соответственно Сmах;

    - при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности;

    - комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов);

    - празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект;

    - дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода);

    - увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития;

    - усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования);

    - при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты;

    - карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов;

    - антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы (более выраженная атриовентрикулярная блокада, более значительное урежение ЧСС, развитие сердечной недостаточности и усиление артериальной гипотензии). Пациентов, принимающих препараты дигиталиса, хинидин, дизопирамид, флекаинид и другие артиаритмические средства, необходимо тщательно наблюдать.

    Особые указания:

    Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.

    При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыха­тельной системы, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

    Внутривенное введение верапамила часто вызывает преходящее снижение АД обычно не проявляющееся клинически, но которое может сопровождаться головокруже­нием.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт.ст., фракция выброса менее 30%), при назначении вера­памила может наблюдаться острое прогрессирование недостаточности кровообращения.

    Форма выпуска/дозировка:

    Раствор для внутривенного введения, 2,5 мг/мл.

    Упаковка:

    По 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 с надрезом и точкой или кольцом излома.

    На ампулу наклеивают этикетку из бумаги офсетной или самоклеящуюся этикетку, или маркировку наносят на ампулу быстрозакрепляющейся краской для стеклянных изделий.

    По 3, 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (из пленки поливинилхлоридной) или по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную пачку с перегородками из картона для потребительской тары марки хромовый или хром-эрзац с формой из картонных ячеек для укладки ампул.

    По 1 контурной ячейковой упаковке по 3 ампулы; по 1 контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; по 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул или по 2 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул; по 4 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул, по 2 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 10 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 5 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул; по 20 контурных ячейковых упаковок по 5 ампул или по 10 контурных ячейковых упаковок по 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку из картона для потребительской тары марки целлюлозный или мелованный хром-эрзац. При использовании ампул с надрезом и точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

    Упаковка по 50 и 100 ампул предназначена для реализации в учреждения стационарного лечения.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛСР-000167/09
    Дата регистрации:2009-01-16
    Дата переоформления:2021-03-16
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Дата обновления информации:  2023-05-18
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх