Зорстат® (Zorstat®)

Архив
"Торговый препарат
в России не зарегистрирован"
Действующее вещество:СимвастатинСимвастатин
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Авестатин
    таблетки
  • Вазилип®
    таблетки внутрь
  • Вазилип
    гранулы
  • Вазилип®
    таблетки внутрь
  • Зоватин
    таблетки внутрь
  • Зокор®
    таблетки внутрь
  • Зокор® форте
    таблетки внутрь
  • Зорстат®
    таблетки внутрь
  • Овенкор
    таблетки внутрь
  • СимваГЕКСАЛ®
    таблетки внутрь
  • СИМВАЛИМИТ®
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин
    таблетки внутрь
  • Симвастатин Алкалоид
    таблетки внутрь
  • Симвастатин Алкалоид
    таблетки внутрь
  • Симвастатин Реневал
    таблетки внутрь
  • Симвастатин Реневал
    таблетки внутрь
  • Симвастатин Санофи
    таблетки внутрь
  • Симвастатин-АЛСИ
    таблетки внутрь
  • Симвастатин-ВЕРТЕКС
    таблетки внутрь
  • Симвастатин-СЗ
    таблетки внутрь
  • Симвастатин-Тева
    таблетки внутрь
  • Симвастатин-Чайкафарма
    таблетки внутрь
  • Симвастол®
    таблетки внутрь
  • Симвастол®
    таблетки внутрь
  • Симвор®
    таблетки внутрь
  • Симгал
    таблетки внутрь
  • Симло®
    таблетки внутрь
  • Синкард
    таблетки внутрь
  • Синкард
    таблетки внутрь
  • Холвасим
    таблетки внутрь
  • Лекарственная форма:  таблетки покрытые пленочной оболочкой
    Состав:

    1 таблетка содержит:

    активное вещество - симвастатин 10 или 20 мг;

    вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, масло растительное гидрированное; оболочка: гипромеллоза, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), полисорбат 80, тальк.

    Описание:

    10 мг - круглые светло-розовые таблетки с риской с одной стороны и маркировкой "Pliva" с другой.

    20 мг - круглые, красно-коричневые таблетки с риской.

    Фармакотерапевтическая группа:Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор
    АТХ:  

    C10AA01   Симвастатин

    Фармакодинамика:

    Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с об­разованием основного метаболита - гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует З-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу) - фермент, катализирующий начальную, лимитирующую стадию биосинтеза холестерина. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение Зорстата не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеро- лов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процес­сах синтеза в организме. Снижает содержание триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме крови. Повыша­ет концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

    Снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Начало эффекта наблюдается в течение 2-х недель и максимальный терапевтический эффект - в течение 4-6 недель после начала лечения. Действие сохраняется только в период применения препарата, при прекра­щении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция Зорстата высокая. После приема внутрь быстро абсорбируется: максимальная концентрация препарата отмечается через 1,3-2,4 часа, через 12 часов она снижается на 90%. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Пища не оказывает влияния на всасывание препарата.

    Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения" через печень, где гидро­лизуется до активных метаболитов, период полувыведения которых составляет 1,9 часов. Выведение в основном через кишечник (60%) в виде метаболитов; 10-15% введенной дозы выводится почками в неактивной форме.

    Показания:

    Первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физиче­ская нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникнове­ния коронарного атеросклероза).

    Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполи- пидемической терапии).

    Вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смертности, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, замедление прогрессирования ате­росклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

    Противопоказания:

    - Повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статино- вого ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе;

    - заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии;

    - заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

    - сопутствующая терапия препаратами, ингибирующими CYP3A4;

    - возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

    - беременность и лактация (безопасность и эффективность не установлены).

    С осторожностью:

    Возраст старше 70 лет, некомпенсированный гипотиреоз, злоупотребле­ние алкоголем или заболевания печени в анамнезе, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возник­новения рабдомиолиза и почечной недостаточности) рабдомиолиз в анамнезе, состояния по­вышенного риска развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, нарушения водно-электолитного баланса, тяжелых метаболических и эндокринных наруше­ний), одновременное назначение иммунодепрессантов (циклоспорин), а также производных фиброевой кислоты или никотиновой кислоты (риск развития миопатии), пациентам с повы­шенным или пониженным тонусом скелетных мышц неясной этиологии, эпилепсии.

    Беременность и лактация:

    Зорстат может оказывать неблагоприятное воздействие на плод и противопоказан беремен­ным. Имеются редкие сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин. Применение препарата не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства. Если в процессе лечения беремен­ность все же наступила, Зорстат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возмож­ной опасности для плода.

    Несмотря на то, что данных о проникновении симвастатина в грудное молоко нет, кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, однократно, вечером, запивая достаточным количеством воды.

    Перед началом лечения и в течение курса терапии пациенты должны соблюдать диету с низ­ким содержанием холестерина.

    При гиперхолестеринемии: начальная доза - 5 мг, при выраженной гиперхолестеринемии - 10 мг. При необходимости доза может быть увеличена не ранее чем через 4 недели. Макси­мальная суточная доза - 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.

    При ишемической болезни сердца: начальная доза - 20 мг; при необходимости дозу постепен­но увеличивают через каждые 4 недели до 40 мг.

    Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина- менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата следует уменьшить.

    Пациентам с гомозиготной наследственной гиперхолестеренемией препарат назначают в ра­зовой дозе 40 мг/день (вечером) или 80 мг/день, разделенных на 3 приема: 20, 20 и 40 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид: начальная доза препарара- 5 мг, а максимальная суточная доза - 10мг.

    У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью по­чечной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.

    Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Зорстатом, суточ­ная доза не должна превышать 20 мг.

    Побочные эффекты:

    Очень часто - более 10/100, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко-более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000.

    Со стороны пищеварительного тракта: редко - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы (КФК), острый панкреа­тит.

    Очень редко - печеночная недостаточность.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: редко - головокружение, астенический син­дром, головная боль, парестезии, периферическая нейропатия, судороги, бессонница, рас­плывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, миопатия, мышечная сла­бость, рабдомиолиз.

    Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - повышенная чувствительность, рев­матическая полимиалгия, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, крапив­ница, васкулит, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "прили­вы" крови к лицу, одышка, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ.

    Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

    Прочие: редко - анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

    Передозировка:

    Симптомы: специфические клинические проявления отсутствуют.

    Лечение: симптоматическое, следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначение активиро­ванного угля, необходим контроль функции печени и активности креатининфосфокиназы; специфического антидота не существует.

    При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью следует не­медленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). Возможно развитие гиперкалиемии, которую устраняют внутривен­ным вливанием кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменных сорбентов. Гемодиализ не эффективен.

    Взаимодействие:

    Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, клэритромицин, телитроми- цин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, амиодарон, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следу­ет назначать симвастатин в дозе более 10 мг/сутки).

    При совместном назначении с циклоспорином или даназолом увеличивается риск развития миопатии/рабдомиолиза.

    Риск развития миопатии также повышается при совместном назначении других гиполипиде- мических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вы­звать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе ≥ 1 г в сутки.

    Риск развития миопатии увеличивается при совместном назначении с фузидовой кислотой. При назначении фузидовой кислоты, пациентам рекомендовано временно прекратить прием симвастатина.

    Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с Зорстатом в дозе 80 мг.

    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровоте­чений, что требует проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лече­ния, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабиль­ный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендо­ванными для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами.

    Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

    Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект). Грейпфрутовый сок ингибирует цитохром Р450 ЗА4, при его приеме в больших количествах увеличиваются Сmах и AUC симвастатина и, соответственно, возрастает риск миопатии, по­этому одновременное их применение не рекомендуется.

    Особые указания:

    В начале терапии Зорстатом возможно обратимое повышение уровня "печеночных" фермен­тов. Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контро­лировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 меся­цев, далее каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Па­циентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 месяца. В тех случаях, когда активность "печеночных" трансаминаз нарастает (пре­вышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.

    Перед началом лечения следует предупредить пациента о риске развития миопатии и рабдомиолиза - серьезного осложнения, которое в редких случаях может наблюдаться при приеме препаратов из группы статинов, особенно в высоких дозах. Перед началом лечения препара­том и далее 2 раза в год в течение первого года лечения или в течение года после последнего подъема дозы рекомендуется проводить исследование функции печени.

    У пациентов, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, следует более часто контролировать их концентрацию. При приеме препарата в суточной дозе 80 мг функцию пе­чени контролируют 1 раз в 3 месяца. В том случае, если уровень трансаминаз продолжает расти, а также, если он превышает норму в 3 раза, препарат следует отменить.

    Зорстат, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышен­ном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой ин­фекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

    Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

    У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии не­которых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

    Препарат с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

    До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Зорстата, поэтому следует избегать их одновременного приема. При гипертриглицеридемии I, IV и V типов не рекомендуется применение Зорстата.

    Лечение Зорстатом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной не­достаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих од­новременно с Зорстатом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитро- мицин), противогрибковые средства из группы “азолов” (кетоконазол, итраконазол) и инги­биторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

    Все пациенты, начинающие терапию Зорстатом, а также пациенты, которым необходимо уве­личить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопа­тии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъ­яснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немед­ленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

    В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измере­ния величины КФК.

    В процессе лечения возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учи­тывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы.

    У больных с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и/или вы­раженным повышением активности креатининфосфокиназы лечение препаратом прекращают. У больных гомозиготной семейной гиперхолистеринемией, у которых отмечается полное от­сутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зорстатом, как правило, не дает эффекта.

    При одновременном приеме Зорстата с кумариновыми антикоагулянтами перед началом ле­чения и в ходе терапии необходимо проводить регулярный контроль протромбинового вре­мени.

    Несмотря на ограниченный опыт применения симвастатина у пожилых пациентов, у них не отмечено повышения частоты побочных проявлений как клинических, так и лабораторных.

    Если при приеме препарата возникают сонливость и головокружения, пациенту следует воз­держиваться от управления автомобилем и от работ, связанных с повышенным вниманием.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Если при приеме препарата возникают сонливость и головокружения, пациенту следует воз­держиваться от управления автомобилем и от работ, связанных с повышенным вниманием.
    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг.

    Упаковка:

    По 7 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

    По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения:

    В сухом месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности:2 года.

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:П N015618/01
    Дата регистрации:2009-04-08
    Дата аннулирования:2019-03-19
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2022-04-09
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх