Зуклопентиксол - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Нейролептики

Входит в состав препаратов

Клопиксол

таблетки внутрь

раствор в/м

раствор в/м

АТХ:

N05AF05 Зуклопентиксол

Фармакодинамика:

Препарат оказывает нейролептическое, антипсихотическое и седативное действие.

Влияет на дофаминергическую и адренергическую нейротрансмиссию в ЦНС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы, седативное - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Наиболее эффективно устраняет психотические проявления у пациентов с расстройствами поведенческих реакций. В начальный период терапии выражен дозозависимый неспецифический седативный эффект, к которому быстро наступает толерантность. При парентеральном введении антипсихотический эффект проявляется через 4 часа и продолжается 2-3 дня, седативное действие проявляется через 2 часа после введения, достигает максимума в течение 8 часов и затем значительно уменьшается. Применение депо-формы показано при длительной (поддерживающей) терапии, особенно у пациентов с плохой переносимостью пероральных форм.

Фармакокинетика:

Биодоступность после приема внутрь составляет около 45 %. Лекарственные формы для внутримышечного введения подвергаются ферментативному расщеплению с выделением активного компонента. C_max достигается при приеме внутрь через 4 часа, при внутримышечном введении - через 36 часов, при внутримышечном введении депо-формы - через 7 дней. Равновесная концентрация в сыворотке достигается у большинства пациентов при приеме внутрь на 5-7 день, при введении депо-формы - примерно через 3 месяца. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг, связывание с белками плазмы - 98-99 %. В высоких концентрациях обнаруживается в печени, легких, кишечнике и почках, в меньших - в сердце, селезенке, головном мозге и крови. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболизируется тремя путями: сульфоокислением, N-деалкилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с фекалиями и в меньшей степени (10 %) - с мочой (0,1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде). Период полувыведения при приеме внутрь составляет примерно 20 часов, для раствора для инъекций - примерно 32 часа, для депо-формы - 19 дней. Системный клиренс - 0,86 (±0,14) л/мин. Фармакокинетические параметры зуклопентиксола не зависят от возраста больных. Влияние нарушений функции почек и печени не исследовалось, однако, исходя из преимущественно экстраренальной элиминации, нарушение функции почек не должно существенно влиять на концентрацию вещества в плазме (в отличие от тяжелых нарушений функции печени).

Показания:

Таблетки: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояние ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

Раствор для инъекций: начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

Депо-форма: шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические расстройства, с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность.

МКБ-10

F03 Деменция неуточненная

F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное

F20.9 Шизофрения неуточненная

F20 Шизофрения

F30.9 Маниакальный эпизод неуточненный

F30 Маниакальный эпизод

F25.0 Шизоаффективное расстройство, маниакальный тип

F32.9 Депрессивный эпизод неуточненный

F32 Депрессивный эпизод

F91.9 Расстройство поведения неуточненное

F91.8 Другие расстройства поведения

R45.1 Беспокойство и возбуждение

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами, кома, нарушение функции кроветворной системы, феохромоцитома, беременность, кормление грудью, а также судорожный синдром, прогрессирующие заболевания печени, почек, сердечно-сосудистые заболевания (в том числе аритмия, выраженная гипотензия, ортостатические нарушения регуляции кровообращения), поражения ствола головного мозга, в том числе болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли.

С осторожностью:

Для предотвращения синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. При хронических поражениях печени назначают меньшие дозы. Появление экстрапирамидных расстройств требует редукции дозы и назначения противопаркинсонических средств. Развитие злокачественного нейролептического синдрома обусловливает необходимость немедленной отмены зуклопентиксола и проведения поддерживающей и симптоматической терапии. При развитии холестатического гепатита терапию зуклопентиксолом следует отменить. В период лечения исключается прием алкоголя. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Беременность и лактация:

Применение во время беременности и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (эксперименты на животных выявили тератогенный и эмбриотоксический эффект, исследования у людей не проводились) и новорожденного (в организм ребенка поступает менее 1 % дозы, принимаемой матерью).

Способ применения и дозы:

Внутрь, внутримышечно. Режим дозирования подбирают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 2-20 мг в сутки (может затем увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг в сутки и более); при внутримышечном введении (раствор для инъекций) - 50-150 мг однократно, при необходимости повторные инъекции проводят через 2-3 дня (не менее чем через сутки). Депо-форма - 200-400 мг каждые 2-4 недели. Поддерживающую терапию рекомендуется проводить таблетированными формами или депо-формой.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (мышечная ригидность (24 %), гипо- или акинезия (17 %), тремор (17 %), дистония (14 %), моторная акатизия и гиперкинезия), возникающие преимущественно в начале лечения, при применении высоких доз или при резком увеличении дозы; головокружение (17 %); сонливость, нарушение аккомодации (10 %); в единичных случаях - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мышц, акинезия, вегетативные дисфункции, нарушения сознания вплоть до комы); дискинезия поздняя и ранняя, провокация эпилептиформных припадков, беспокойство, возбуждение, головная боль, депрессия, делириозный синдром (особенно в комбинации с антихолинергическими средствами), приступ закрытоугольной глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения проводимости, ≥ 1 % - нарушения гемопоэза (например, агранулоцитоз), в единичных случаях - тромбозы вен нижних конечностей и таза.

Со стороны респираторной системы: отек гортани, астма, бронхопневмония.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (23 %), запор, паралитическая кишечная непроходимость, незначительные преходящие изменения печеночных проб, холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушения обмена глюкозы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, нарушение менструального цикла, сексуальные расстройства.

Со стороны кожных покровов: сыпь, эритема, кожный зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром, усталость (особенно в начале лечения), отек мозга, усиление секреции слюнных и потовых желез, галакторея.

Передозировка:

Симптомы: повышенная сонливость, нарушения сознания вплоть до комы, судорожный синдром, выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, шок, гипо- или гипертермия.

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных показателей, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Не следует применять эпинефрин, так как это может привести к дальнейшему снижению артериального давления. При судорогах возможно применение диазепама, для купирования экстрапирамидных расстройств применяют бипериден.

Взаимодействие:

Потенцирует депримирующую активность барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, глицина и др. Метоклопрамид, бромоприд, ализаприд и пиперазин повышают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. Снижает эффективность агонистов дофаминовых рецепторов (леводопа, бромокриптин, амантадин). Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина, клонидина и метилдопы. Усиливает действие антихолинергических средств. Барбитураты и карбамазепин ускоряют метаболизм нейролептиков. Пропранолол, трициклические антидепрессанты, препараты лития повышают концентрацию зуклопентиксола в сыворотке (взаимно), при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие нейротоксической симптоматики. Одновременное применение с эпинефрином приводит к резкому падению артериального давления. При комбинации с полипептидными антибиотиками возможно угнетающее действие на дыхательный центр.

Особые указания:

Возможен ложноположительный результат теста на беременность.

Инструкции

Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)