Селана - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Анастрозол - высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузальном периоде андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде. В постменопаузальном периоде препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (С_m_ах) в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы.

Распределение

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40 %. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 - 95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы.

Метаболизм

Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Выведение

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения (Т1/2) составляет 40-50 часов. Анастрозол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у пациентов с циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых людей.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Показания:

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
Беременность и период грудного вскармливания;
Пременопауза;
Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
Средняя или тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены);
Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью:

Остеопороз, гиперхолестеринемия, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза), ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Пациенткам с легкой и средней степени почечной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Пациенткам с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется коррекции дозы.

Побочные эффекты:

Побочные действия, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; нечасто - крапивница; редко - анафилактоидная реакция; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - «приливы».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос (алопеция); редко - мультиформная эритема, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит; часто - боль в костях, миалгия; нечасто - триггерный палец.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Передозировка:

Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза анастрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Инициируют рвоту (если больной в сознании), проводят общую поддерживающую терапию и наблюдение за больным, контроль функций жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие:

Лекарственное взаимодействие с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом Р450.

Отсутствуют данные по клинически значимому лекарственному взаимодействию при одновременном приеме анастрозола с другими часто применяемыми препаратами.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания:

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.

Упаковка:

По 7, 10, 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной печатной.

4 контурные ячейковые упаковки (по 7 таблеток), 3 контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток), 2 контурные ячейковые упаковки (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-002194

Дата регистрации:2013-08-22

Дата окончания действия:2025-12-31

Дата переоформления:2023-03-16

Владелец Регистрационного удостоверения:

ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА ОАО Россия