Сибазон - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

1 мл раствора содержит действующее вещество: диазепам (Сибазон) - 5,000 мг, вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 96 % - 0,23349 мл (в пересчете на 100 % вещество), натрия хлорид - 0,575 мг, пропиленгликоль - 200,000 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) - 200,000 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:Психолептики; анксиолитические средства; производные бензодиазепина. Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

АТХ:

N05BA01 Диазепам

Фармакодинамика:

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика:

Всасывание

При внутримышечном введении (в/м) всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность - 90%. Максимальные концентрации вплазме крови достигаются через 0,5 - 1,5 ч при внутримышечном введении и в пределах 0,25 ч при внутривенном (в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1 - 2 недели.

Распределение

Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98 %.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98 - 99 % до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выведение

Выводится почками - 70 % (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1 - 2 % и менее 10 % - с каловыми массами. Период полувыведения (T1/2) десметилдиазепама 30 - 100 ч, темазепама - 9,5 - 12,4 ч и оксазепама - 5 - 15 ч.

T1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания:

- Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;

- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;

- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);

- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;

- применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;

- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина;

- тяжелая форма миастении;

- кома, шок;

- закрытоугольная глаукома;

- явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);

- синдром ночного апноэ;

- состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;

- острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);

- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность;

- детский возраст до 30 дней включительно;

- беременность (особенно I и III триместр);

- период грудного вскармливания.

С осторожностью:

- Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса);

- эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса);

- печеночная и/или почечная недостаточность;

- церебральные и спинальные атаксии;

- гиперкинез;

- склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции);

- гипопротеинемия;

- пожилой возраст;

- депрессия (см. "Особые указания").

Беременность и лактация:

Беременность

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано.

При применении препарата Сибазон в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию, слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период лактации.

Способ применения и дозы:

В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.

Противопоказано введение препарата Сибазон в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом

Начальную дозу 5 - 10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3 - 4 часов.

Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк

Доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы со скоростью 5 - 15 мг в час.

При эпилептическом статусе

Назначают в/м или в/в по 10 - 20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3 - 4 часа. Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц)

По 10 мг в/м за 1 - 2 ч до начала операции.

В акушерстве

Назначают в/м по 10 - 20 мг при раскрытии шейки матки на 2 - 3 пальца.

Особые группы пациентов

Новорожденные в возрасте старше 30 дней и дети до 5 лет

Назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1 - 0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2 - 4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Дети в возрасте от 5 до 18 лет

В/в медленно по 1 мг каждые 2 - 5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2 - 4 часа.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и распределением по частоте возникновения. В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Частота побочных эффектов определена следующим образом:

очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100, < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000, < 1/100; редко: ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко: < 1/10000; частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Резюме нежелательных реакций

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: кожная сыпь, зуд.

Нарушения метаболизма и питания

Частота неизвестна: снижение аппетита, булимия, снижение массы тела.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия;

Очень редко: парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна);

Частота неизвестна: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов).

Применение диазепама может вызвать привыкание, лекарственную зависимость.

При резком снижении дозы или прекращении приема препарата может развиться "синдром отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства).

Нарушение со стороны органа зрения

Частота неизвестна: нарушение зрения (диплопия).

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: сердцебиение, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: снижение артериального давления. При быстром внутривенном введении - ортостатический коллапс.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: угнетение дыхательного центра.

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, запоры.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния

Частота неизвестна: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Частота неизвестна: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

При применении в акушерстве у новорожденных

Частота неизвестна: мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации движений, дизартрия, нарушение зрения (нистагм), а в случае значительной передозировки: атаксия, снижение рефлексов, снижение артериального давления (АД), угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ, кома.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими лекарственными средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или прием диазепама с алкоголем.

Лечение: мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление), мероприятия, направленные на быструю элиминацию препарата из организма (промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез). При необходимости, в случае возникновения симптомов сердечной и дыхательной недостаточности, применяют симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Флумазенил не рекомендуется применять у пациентов с эпилепсией (может спровоцировать развитие эпилептических припадков).

Взаимодействие:

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

- с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов диазепама;

- со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;

- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;

- изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;

- пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;

- рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;

- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;

- наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;

- гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;

- клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;

- при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);

- снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом;

- омепразол удлиняет время выведения диазепама;

- ингибиторы моноаминоксизады, дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность диазепама;

- потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;

- теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие диазепама.

Взаимодействие с опиоидами

Совместное применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственных с ними соединений, к которым относится препарат Сибазон, с опиоидами, увеличивает седативный эффект, повышает риск угнетения дыхания, комы и смерти из-за аддитивного депрессорного эффекта на ЦНС. Дозировка и продолжительность лечения должны строго контролироваться врачом.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания:

Депрессия

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, так как препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Нарушения работы печени и/или почек

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.

Лекарственная зависимость

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.

Синдром отмены

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены", однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

Парадоксальные реакции

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, следует прекратить.

Эпилепсия

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Токсическое действие на плод

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного. Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным женщинам.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста препарат Сибазон следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Алкоголь

Во время лечения препаратом Сибазон запрещен прием алкоголя.

Дети

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребенка").

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время применения препарата Сибазон пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в стеклянные ампулы.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-№(006966)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2024-09-23

Дата окончания действия:2029-09-23

Владелец Регистрационного удостоверения:

ОРГАНИКА АО Россия

Производитель:

ОРГАНИКА АО Россия

Представительство:

ОРГАНИКА АО Россия

Дата обновления информации: 2024-11-14

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Сибазон (Sibazon)