Входит в состав препаратов
АТХ:J05AF04 Ставудин
J05AR07 Ставудин, ламивудин и невирапин
Фармакодинамика:Синтетический аналог тимидина под действием клеточных киназ фосфорилируется в ставудина трифосфат, который вследствие конкуренции с деокситимидина трифосфатом подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ. Также нарушает синтез вирусной ДНК, терминируя ее цепочки, поскольку ставудин не содержит в своем составе молекулу 3-гидроксильной группы, без которой невозможно удлинение цепи ДНК.
Дополнительно ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ, значительно снижая синтез митохондриальных ДНК.
Фармакокинетика:После приема внутрь до 86% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм в печени путем фосфорилирования до активного метаболита - ставудина трифосфата.
Период полувыведения составляет 1,5 ч. Элиминация почками, около 40% в неизмененном виде.
Показания:Применяется для лечения пациентов с ВИЧ инфекцией, получавших ранее в течение длительного времени зиновудин.
B20-B24 БОЛЕЗНЬ, ВЫЗВАННАЯ ВИРУСОМ ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА [ВИЧ]
ПротивопоказанияНарушения функции почек, периферическая нейропатия, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Нарушения функции печени.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория не определена. Применяется при беременности по жизненным показаниям, противопоказан в период лактации.
Способ применения и дозы:Детям с массой тела менее 30 кг по 2 мг/кг 2 раза/сут с интервалом в 12 ч.
Детям с массой тела более 30 кг - назначают взрослые дозы.
Взрослые
Пациенты с массой тела менее 60 кг по 30 мг 2 раза/сут, более 60 кг - по 40 мг 2 раза/сут.
Высшая суточная доза: 40 мг.
Высшая разовая доза: 80 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: астения, головная боль, галлюцинации, бессонница, периферическая нейропатия.
Система кроветворения: анемия.
Пищеварительная система: анорексия, панкреатит, диспепсия, повышение уровня печеночных трансаминаз.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции.
Передозировка:Усиление побочных эффектов, нейропатия.
Лечение симптоматическое - снижение дозы или отмена препарата.
Взаимодействие:Одновременное применение с диданозином, хлорамфениколом, циспластином, гидралазином, винкристином, изониазидом, зальцитабином, метронидазолом увеличивает риск развития периферической нейропатии.
Особые указания:Прием препарата не предупреждает развития оппортунистических инфекций и не снижает риска ВИЧ инфицирования через кровь и при половых контактах.