Суксаметония хлорид - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

"Н-Холиноблокаторы (миорелаксанты; курареподобные средства)"

Входит в состав препаратов

Листенон®

раствор в/м; в/в

ТАКЕДА АВСТРИЯ ГМБХ Австрия

раствор в/м; в/в

раствор в/м; в/в

АТХ:

M03AB01 Суксаметоний

Фармакодинамика:

Неконкурентное связывание с H-холинорецепторами нервно-мышечных синапсов: открытие потенциалзависимых ионных каналов, медиатором которых является ацетилхолин, стойкая деполяризация постсинаптической мембраны. Из-за устойчивости к ацетилхолинэстеразе длительнее ацетилхолина находится в синаптической щели. Возникновение временных фасцикуляций - начало действия, затем блокада нервно-мышечного проведения и вялый паралич (полная рефрактерность к действию ацетилхолина - десенситизация) - действие, типичное для деполяризующего миорелаксанта.

Фармакокинетика:

После введения проходит биотрансформацию в крови: быстрый гидролиз псевдохолинэстеразой плазмы до сукцинилмонохолина (слабое миорелаксирующее действие), затем до холина и янтарной кислоты. Связь с белками плазмы отсутствует. Период полувыведения - 90 с (у лиц с нормальной активностью псевдохолинэстеразы). Элиминация почками (10% в неизмененном виде).

Показания:

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной):

- отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);

- полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);

- профилактика судорог при электроимпульсной терапии;

- отравление стрихнином;

- столбняк (симптоматическая терапия).

МКБ-10

A35 Другие формы столбняка

T65.1 Токсическое действие стрихнина и его солей

Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в том числе в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшена, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.

С осторожностью:

Экстренная хирургия у больных с "полным желудком", снижение активности холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, фосфолин), одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например, прокаин в/в).

Беременность и лактация:

Исследования у человека не проводились. Исследования на животных выявили задержку внутриутробного развития плода, деформацию конечностей. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Категория рекомендаций FDA С.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят в/в (струйно, капельно), в/м.

Взрослым вводят в/в медленно, струйно или капельно. В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.

В/м вводят в дозе 3-4 мг/кг, но не более 150 мг.

Детям препарат вводят в/м в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - в дозе 1-2 мг/кг.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, снижение АД, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия (в послеоперационном периоде), рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Со стороны дыхательной системы: длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы).

Прочие: гиперсаливация, лихорадка.

Передозировка:

Острая остановка дыхания, тяжелая гипотензия, длительный паралич, шок.

Лечение симптоматическое - ИВЛ, переливание свежезамороженной плазмы (восполнение дефицита псевдохолинэстеразы), однако при длительном назначении суксаметония, когда появляются признаки недеполяризующего действия, возможно назначение низких доз антихолинэстеразных средств и атропина.

Взаимодействие:

Аминогликозиды, ванкомицин, капреомицин, линкомицины, массивные инфузии цитратной крови, местные (в том числе прокаин и лидокаин) и общие анестетики, полимиксины, тетрациклины, триметафан, уреидопенициллины - аддитивное миорелаксирующее действие.

Анестетики общие (галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлороэтилен, хлороформ, циклопропан, энфлуран, эфир диэтиловый) - увеличение риска злокачественной гипертермии.

Антихолинэстеразные средства, нейротоксические инсектициды, циклофосфамид, фенелзин, тиотепа, эстрогены - ингибирование активности псевдохолинэстеразы сыворотки и снижение клиренса суксаметония.

Апротинин - риск возникновения апноэ.

Антиконвульсанты (карбамазепин, фенитоин), литий, метоклопрамид - увеличение длительности действия суксаметония.

Верапамил, соли магния, прокаинамид, хинидин - усиление нейромышечной блокады.

Миорелаксанты недеполяризующие - усиление миорелаксации, если назначаются после введения суксаметония.

Опиоидные анальгетики - аддитивное депрессивное действие на функцию дыхания, снижение мышечной ригидности, вызываемое фентанилом и его производными, аддитивное депрессивное действие на гемодинамику, аддитивное действие на высвобождение гистамина.

Сердечные гликозиды - аддитивное кардиотропное действие.

Физостигмин - увеличение риска миофасцикуляций и усиление деполяризационного блока.

Особые указания:

Последовательность миорелаксации: мелкие быстрые мышцы (глаз, челюсти, гортани), затем мышцы туловища и конечностей, последние - межреберные мышцы и диафрагма, восстановление в обратном порядке.

Применяются в основном во время больших операций для расслабления мышц (прежде всего живота), облегчая хирургические манипуляции. Препараты короткого действия в комбинации со средствами для общей анестезии применяются для облегчения интубации трахеи, ларинго-, бронхо- и эзофагоскопии.

Мониторинг уровня калия сыворотки, ЭКГ, температуры тела, насыщения крови кислородом.

Отличительные характеристики.

Деполяризующий миорелаксант ультракороткого действия, применяемый для быстрого достижения миорелаксации. Производное диацетилхолина - структурно схож с ацетилхолином, вследствие чего проявляет свою тропность к H-холинорецептору. Четвертичное аммониевое основание, вследствие чего не проникает через ГЭБ. Единственный применяемый деполяризующий миорелаксант на сегодняшний день.

Для достижения миорелаксации с целью проведения интубации трахеи суксаметоний превосходит рокуроний и эквивалентен комбинации рокурония с пропофолом.

Инструкции

Суксаметония хлорид (Suxamethonium)