Тербинафин относится к группе аллиламинов, который обладает широким спектром действия противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trichophyton (например, Т. rubrum, Т mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius), дрожжевые грибы, главным образом, Сandida albicans и некоторые диморфные грибы. На грибы Сandida и его мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. При применении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации тербинафина, обеспечивающие фунгицидное действие.