Тейкопланин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

	Количество, мг
Действующее вещество
Тейкопланин	200	400
Вспомогательное вещество
Натрия хлорид	24	24

Описание:

Лиофилизированный порошок или масса от белого до светло-желтого цвета. Комкование порошка допускается и не влияет на растворимость.

Фармакотерапевтическая группа:Антибактериальные средства системного действия; другие антибактериальные средства; антибактериальные средства гликопептидной структуры

АТХ:

J01XA02 Тейкопланин

Фармакодинамика:

Тейкопланин является антибиотиком гликопептидной структуры, демонстрирующим in vitro бактерицидную активность в отношении анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов.

Тейкопланин подавляет рост чувствительных к нему микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза оболочки микробной клетки в местах, отличных от мест в оболочке микробной клетки, на которые воздействуют бета-лактамные антибиотики.

Тейкопланин обладает активностью в отношении Staphylococcus spp. (включая штаммы, резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Micrococcus spp., Corynebacterium spp. группы J/K и грамположительных анаэробов, включая Clostridium difficile и Peptococcus spp.

In vitro был продемонстрирован синергизм в отношении бактерицидного действия на Staphylococcus aureus при комбинировании тейкопланина с аминогликозидами или имипенемом. In vitro аддитивный и синергидный эффекты в отношении Staphylococcus aureus показала комбинация тейкопланина с рифампицином. В отношении Staphylococcus epidermidis наблюдался синергизм тейкопланина с ципрофлоксацином.

In vitro одноступенчатой резистентности к тейкопланину получено не было, и только после многократных пассажей in vitro вырабатывалась многоступенчатая резистентность.

Сообщалось о повышении минимальных подавляющих концентраций (МПК) тейкопланина для некоторых штаммов Staphylococcus haemolyticus.

Как правило, у тейкопланина не наблюдается перекрестной резистентности с антибиотиками других групп, однако у Enterococcus spp. наблюдалась небольшая перекрестная резистентность к тейкопланину и другому гликопептиду - ванкомицину.

При определении чувствительности микроорганизмов к тейкопланину используются диски (сенсидиски), содержащие по 30 микрограмм тейкопланина. Штаммы, у которых зона подавления роста имеет диаметр 14 мм или более, считаются чувствительными, те же штаммы, у которых зона подавления роста составляет в диаметре 10 мм и менее, считаются резистентными.

Фармакокинетика:

Тейкопланин вводится внутрь и парентерально: путем внутримышечных (в/м) инъекций, или путем внутривенных (в/в) инъекций, или инфузий.

Абсорбция

После приема внутрь тейкопланин не абсорбируется и при отсутствии изменений пищеварительного тракта не поступает в системный кровоток.

Биодоступность после однократного внутримышечного введения тейкопланина в дозе 3-6 мг/кг массы тела составляет около 90%.

Распределение

Изучение профиля плазменных концентраций у человека после внутривенного введения в дозе 3-6 мг/кг показало двухфазное распределение тейкопланина (с фазой быстрого распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 0,3 часа, с последующей фазой более медленного распределения с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 3 часов), после чего наблюдается медленное выведение тейкопланина с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 150 часов. Такой длительный период полувыведения позволяет вводить препарат однократно в сутки.

При внутривенном введении препарата в дозе 6 мг/кг массы тела в виде 30 минутной инфузии трижды через 12 часов и затем один раз в сутки (через каждые 24 часа) минимальная плазменная концентрация тейкопланина 10 мг/л по расчетам могла бы быть достигнута к 4 дню.

Расчетные максимальная и минимальная плазменные концентрации в равновесном состоянии, составляющие 64 мг/л и 16 мг/л, могли бы быть достигнуты к 28 дню лечения.

Тейкопланин быстро распределяется в кожу (подкожно-жировую клетчатку) и волдырную жидкость, миокард, легочную ткань и плевральную жидкость, костную ткань и синовиальную жидкость, но плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Объем распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении тейкопланина в дозе 3-6 мг составляет 0,94-1,41 л/кг.

Биотрансформация

После парентерального введения метаболизм тейкопланина является минимальным (около 3%).

Слабоаффинная связь с белками плазмы составляет 90-95%.

После приема внутрь 40% от принятой дозы присутствует в каловых массах в микробиологически активной форме.

Элиминация

97% введенного тейкопланина выводится из организма в неизмененном виде. Приблизительно 80% введенной дозы выводится почками.

Почечный клиренс после внутривенного введения 3-6 мг/кг находится в диапазоне 10,4-12,1 мг/ч/кг.

Общий плазменный клиренс находится в диапазоне 11,9-14,7 мл/ч/кг.

Дети

Объем распределения у детей существенно не отличается от такого у взрослых.

Показания:

Для парентерального введения:

тяжелые инфекции, вызываемые чувствительными к препарату грамположительными бактериями, в том числе резистентными к другим антибиотикам, таким как пенициллины, включая метициллин и цефалоспорины, в том числе у пациентов с аллергией к пенициллинам цефалоспоринам;
эндокардит;
септицемия;
инфекции костей и суставов;
инфекции нижних дыхательных путей;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции мочевыводящих путей;
перитонит, возникший при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД);
профилактика инфекционных осложнений при стоматологических и ортопедических операциях, когда существует риск развития инфекций, вызываемых грамположительными микроорганизмами.

Для приема внутрь:

псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (связанный с приемом антибактериальных препаратов).

Противопоказания:

Реакции повышенной чувствительности к тейкопланину и другим компонентам препарата в анамнезе.

С осторожностью:

Пациенты с реакциями повышенной чувствительности к ванкомицину (риск перекрестных реакций повышенной чувствительности).
Пациенты с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы», и мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).
Пациенты, получающие длительное лечение (требуется мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).
Одновременное лечение другими ототоксическими и нефротоксическими препаратами: аминогликозидами, колистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой.

Беременность и лактация:

Применение при беременности

Не следует применять препарат Тейкопланин во время беременности или при подозрении на нее за исключением случаев, когда врач посчитает, что потенциальная польза для матери преобладает над возможным вредом для плода.

Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у тейкопланина.

Применение в период грудного вскармливания

Информация об экскреции тейкопланина в грудное молоко отсутствует. Поэтому не следует применять препарат Тейкопланин во время периода от грудного вскармливания, а при необходимости его применения во время лактации необходимо временно прекратить грудное вскармливание ребенка.

Способ применения и дозы:

Тейкопланин вводится парентерально (внутривенно или внутримышечно).

Внутривенное (в/в) введение может быть осуществлено путем либо в/в инъекции в течение 3-5 минут, либо - в/в инфузии в течение 30 минут.

У новорожденных препарат должен вводится только в виде внутривенной инфузии.

Режим дозирования у взрослых и подростков 16-18 лет с нормальной функцией почек

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату грамположительными бактериями (эндокардит; септицемия; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочевыводящих путей)

Для лечения среднетяжелых инфекций кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, инфекций нижних дыхательных путей начальная доза тейкопланина составляет 400 мг однократно в/в в первый день с последующей поддерживающей дозой 200 мг однократно в сутки в/в или внутримышечно (в/м).

Для лечения тяжелых инфекций костей и суставов, септицемии, эндокардита начальная доза составляет 400 мг в/в каждые 12 часов для первых трех доз с последующей поддерживающей дозой 400 мг в/в или в/м один раз в сутки. При тяжелых инфекциях остаточная (минимальная) концентрация в сыворотке крови перед введением очередной дозы не должна быть ниже 10 мг/л. Максимальные концентрации, определяемые через 1 час после в/в введения 400 мг, обычно находятся в интервале от 20 до 50 мг/л.

В отдельных случаях (у ожоговых пациентов или у пациентов с эндокардитом) поддерживающая доза может составлять до 12 мг/кг массы тела в сутки. Стандартные дозы 200 мг и 400 мг соответствуют дозам 3 мг/кг и 6 мг/кг массы тела. У пациентов с массой тела более 85 кг рекомендуется скорректировать дозу препарата с учетом массы тела, придерживаясь такой же терапевтической схемы: умеренно-тяжелые инфекции 3 мг/кг, тяжелые инфекции 6 мг/кг.

Пациенты с перитонитом, развившимся как осложнение непрерывного амбулаторного перитонеального диализа

После однократной нагрузочной дозы 400 мг внутривенно, в первую неделю вводят по 20 мг/л в каждый резервуар с раствором для перитонеального диализа, во вторую неделю вводят по 20 мг/л в каждый второй резервуар с раствором для перитонеального диализа, в третью неделю вводят по 20 мг/л в резервуар с раствором для перитонеального диализа для ночного диализа.

Антимикробная профилактика при хирургических операциях в ортопедии, при стоматологических операциях (например, профилактика эндокардита у пациентов с искусственными клапанами сердца)

400 мг тейкопланина (или 6 мг/кг при массе пациента более 85 кг) в виде в/в однократной инъекции во время вводного наркоза.

Псевдомембранозный колит, вызванный С. difficile

200 мг тейкопланина перорально два раза в день.

Режим дозирования у детей

Дети старше 2 месяцев до 16 лет: для большинства грамположительных инфекций рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трех доз с переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг массы тела, вводимую в/м или в/в один раз в сутки.

При тяжелых инфекциях и фебрильной нейтропении рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трех доз с переходом на поддерживающую дозу 10 мг/кг массы тела, вводимую в/в один раз в сутки.

Дети младше 2 месяцев, включая новорожденных: рекомендуемая начальная доза составляет 16 мг/кг массы тела в/в в первый день с переходом на поддерживающую дозу 8 мг/кг массы тела в/в один раз в сутки. В/в введение должно осуществляться методом в/в инфузии в течение 30 минут.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

При нормальной функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Режим дозирования у взрослых с почечной недостаточностью

До 4 дня лечения тейкопланином коррекции режима дозирования не требуется. Начиная с четвертого дня, вводимая доза должна поддерживать остаточную (минимальную) концентрацию тейкопланина в сыворотке на уровне 10 мг/л.

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин): поддерживающая доза должна быть уменьшена в два раза, либо путем введения прежней дозы один раз в два дня, либо введения половинной дозы один раз в сутки.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе: поддерживающая доза должна быть уменьшена в три раза, либо путем введения прежней дозы каждый третий день, либо введения 1/3 прежней дозы один раз в сутки.

Тейкопланин не выводится при гемодиализе.

Продолжительность лечения

Ответная терапевтическая реакция у большинства пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к антибиотику возбудителями, наблюдается в течение 48-72 часов после начала введения препарата. Общая продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от типа и тяжести инфекции и клинической реакции конкретного пациента.

При эндокардите и остеомиелите рекомендуется лечение в течение 3 недель или более; при этом препарат Тейкопланин не должен вводиться более 4-х месяцев.

Инструкция по использованию препарата:

Приготовление раствора

3,2 мл стерильной воды нужно медленно ввести во флакон препарата Тейкопланин, осторожно покачивая флакон до тех пор, пока порошок полностью не растворится, избегая при этом образования пены. Очень важно, чтобы весь препарат был растворен, даже та его часть, которая находится около пробочки.

При взбалтывании раствора образуется пена, которая затрудняет извлечение необходимого объема раствора. Однако если тейкопланин полностью растворен, пена не изменяет концентрацию оставшегося раствора 200 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 400 мг. Если раствор получится пенистым, тогда следует оставить его постоять, примерно 15 минут для уменьшения количества пены.

Следует медленно извлекать раствор тейкопланина из флакона, стараясь извлечь его полностью, проколов иглой средину резиновой пробочки.

Восстановленный раствор будет содержать 200 мг тейкопланина в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 400 мг. Важно, чтобы приготовление раствора проводилось правильно, и раствор тщательно извлекался из флакона; неправильное приготовление раствора может привести к введению меньшей дозы, чем требуется.

Приготовленный раствор является изотоническим и имеет рН 6,5-7,5.

Приготовленный раствор может быть непосредственно введен путем инъекции или дополнительно разведен 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, 5% раствором глюкозы, раствором для перитонеального диализа, содержащим 1,36% или 3,86% глюкозы.

Растворы препарата Тейкопланин сохраняют стабильность в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре 2-8 °С. С микробиологической точки зрения, приготовленный раствор следует использовать немедленно.

Побочные эффекты:

Обычно тейкопланин хорошо переносится. Нежелательные реакции редко требуют отмены лечения и в большинстве случаев бывают умеренными и преходящими; тяжелые нежелательные реакции наблюдаются редко.

Представленные ниже нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классами систем органов медицинского словаря для регуляторной деятельности MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, лихорадка, озноб, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек; имеются редкие сообщения об эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, многоформной эритеме, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Помимо этого, сообщалось о связанных с быстрой инфузией реакциях, таких как эритема или «приливы» крови к верхней части тела, при этом в анамнезе отсутствовали указания на ранее проводившееся лечение тейкопланином. Описанные реакции не повторялись при последующем введении препарата с меньшей скоростью или концентрацией раствора, однако их зависимость от определенной концентрации и скорости инфузии достоверно не установлена.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги при внутривенном введении.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: потеря слуха, звон в ушах и вестибулярные расстройства.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы (ЩФ)) в сыворотке крови.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Общие нарушения и реакции в месте введения: эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, асептический абсцесс в месте в/м инъекции.

Прочие: суперинфекция (вследствие чрезмерного размножения микроорганизмов, нечувствительных к препарату).

Передозировка:

Опыт передозировки у человека

Сообщалось о случаях введения чрезмерно высоких доз по ошибке пациентам детского возраста. В одном сообщении наблюдалось возбуждение, возникшее у 29-дневного новорожденного, получившего 400 мг в/в (95 мг/кг массы тела). Во всех остальных случаях не было каких-либо симптомов или отклонений лабораторных показателей, связанных с передозировкой тейкопланина. Возраст пациентов с передозировкой составлял от 1 месяца до 8 лет. По ошибке вводились дозы от 35,7 мг/кг до 104 мг/кг.

Лечение передозировки

Тейкопланин не выводится с помощью гемодиализа. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

Взаимодействие:

С нефротоксическими и ототоксическими препаратами (стрептомицином, неомицином, канамицином, гентамицином, амикацином, тобрамицином, цефалоридином, колистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом, этакриновой кислотой)

Возможно увеличение риска развития побочных эффектов при одновременном или следующим друг за другом применении тейкопланина с этими препаратами. Тейкопланин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Особые указания:

Тейкопланин следует вводить с осторожностью в случае известной повышенной чувствительности к ванкомицину, так как возможно развитие «перекрестной» аллергии.

Сообщалось о токсическом воздействии на орган слуха, гематологической, печеночной и почечной токсичности тейкопланина. Поэтому следует контролировать состояние слуха, гематологические показатели, функциональное состояние печени и почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, длительно получающих тейкопланин, и у пациентов, одновременно получающих лечение другими ото- и нефротоксическими препаратами (аминогликозидами, колистином, амфотерицином В, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой).

Тейкопланин - антибиотик с узким спектром активности в отношении грамположительных микроорганизмов. Не рекомендуется применять препарат для эмпирической монотерапии до получения результатов микробиологических тестов, за исключением случаев, когда есть все основания полагать, что инфекция вызвана возбудителями, чувствительными к тейкопланину.

Суперинфекция: как и при применении других антибиотиков, лечение тейкопланином, особенно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных к препарату микроорганизмов (бактерий или грибов); в случае развития суперинфекции во время лечения препаратом, необходимо принять соответствующие меры.

Содержание натрия

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на флакон, то есть, по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (головокружение и др.), во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и приема внутрь, 200 мг и 400 мг.

Упаковка:

По 200 мг или 400 мг тейкопланина во флакон из бесцветного стекла (тип I) вместимостью 30 мл. Флакон укупоривают резиновой пробкой, обжимают алюминиевым колпачком с предохранительной пластиковой крышечкой или без крышечки.

Растворитель: вода для инъекций, по 5 мл в ампулу бесцветного нейтрального стекла или из полиэтилена низкой плотности с линией разлома.

По 1 флакону с препаратом и по 1 ампуле с растворителем на пластиковом поддоне или без него вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с разделительными перегородками или без них.

Для стационаров:

По 5, 10 флаконов с препаратом и соответственно по 5, 10 ампул с растворителем вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку картонную с разделительными перегородками или без них, или по 5, 10 флаконов с препаратом и соответственно по 5, 10 ампул с растворителем на пластиковые поддоны или без них вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-№(008501)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2025-01-17

Владелец Регистрационного удостоверения:

ДЖОДАС ЭКСПОИМ ООО Россия

Производитель:

ДЖОДАС ЭКСПОИМ ПВТ ЛТД Индия

Представительство:

ДЖОДАС ЭКСПОИМ ООО Россия

Дата обновления информации: 2025-03-02

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Тейкопланин (Teicoplanin)