Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:Тирофибан - непептидный антагонист гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов, способный ингибировать агрегацию тромбоцитов, предотвращая связывание фибриногена с этими рецепторами и блокируя коагуляцию тромбоцитов.
Фармакокинетика:Тирофибан обладает ограниченной способностью связываться с белками плазмы крови, концентрация несвязанной формы составляет около 35% после внутривенного введения. Метаболизм ограничен, выделяется преимущественно в неизменном виде с мочой и калом.
Показания:Профилактика раннего инфаркта миокарда у взрослых пациентов с признаками острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST не позднее 12 часов от последнего приступа стенокардии, с изменениями ЭКГ и/или подъемом уровня сердечных ферментов.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, острый перикардит, артериальная гипертензия (систолическое АД выше 180 мм рт.ст., диастолическое АД выше 110 мм рт.ст.), аневризма сосудов головного мозга, злокачественная опухоль головного мозга, артериовенозные пороки развития, расслаивающая аневризма аорты (подозреваемая или установленная), коагулопатии (в т.ч. гемофилия), недавние (в течение 6 нед) хирургические вмешательства или травмы, геморрагический инсульт, внутричерепное кровотечение, внутриглазное кровоизлияние, кровотечения из мочеполовых путей, желудочно-кишечное кровотечение и др. острые кровотечения (и в период 30 дней после них); тирофибан-индуцированная тромбоцитопения, беременность, период лактации. C осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность, геморрагическая ретинопатия, тромбоцитопения (менее 150 тыс./мкл), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью:недавно перенесенное клинически значимое кровотечение (менее одного года назад); пункция, не поддающегося сжиманию сосуда в течение 24 часов; недавно перенесенная эпидуральная процедура (включая люмбальную функцию и спинальную анестезию); тяжелая острая или хроническая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; неконтролируемая тяжелая гипертензия; легкая и умеренная степень печеночной недостаточности; число тромбоцитов <150000/мм3, известная коагулопатия или нарушение функции тробоцитов, тромбоцитопения в анамнезе; концентрация гемоглобина менее 11г/мл или гематокрит <34%; геморрагическая ретинопатия.
Беременность и лактация:Применение при беременности возможно, только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано применение во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:Внутривенно, в два этапа: нагрузочная доза и поддерживающая доза.
Побочные эффекты:Кровотечения (в т.ч. редко - внутричерепное, желудочно-кишечное, мочеполовое, ретроперитонеальное), отеки периферические, боль в тазовой области, снижение АД, синусовая брадикардия, расслаивающая аневризма коронарной артерии, вазовагальный рефлекс, боль в ногах, головокружение, тошнота, рвота, лихорадка, повышенное потоотделение, головная боль, кожные высыпания, аллергические реакции (крапивница), тромбоцитопения.
Передозировка:Возможны кровотечения в случае передозировки. Лечение симптоматическое, целесообразно применение гемодиализа.
Взаимодействие:При применении с антикоагулянтами (варфарин), гепарином, ацетилсалициловой кислотой повышается риск кровотечений.
Особые указания:Необходим контроль пациента с целью предотвращения больших кровотечений.