Входит в состав препаратов
Фармакодинамика:За счет стимуляции α2-рецепторов ингибирует высвобождение аминокислот, стимулирующих рецепторы N-метил-D-аспартата в спинном мозге, вследствие чего подавляет постсинаптические механизмы межнейронных связей в спинном мозге, вызывающие гипертонус поперечно-полосатой мускулатуры.
Снижает мышечное сопротивление при пассивных движениях, подавляет клонические судороги, усиливает произвольные мышечные сокращения.
Фармакокинетика:После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, но, за счет быстрого метаболизма при первичном прохождении в печени биодоступность препарата составляет не более 34%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 2-4 ч. Элиминация почками.
Показания:Применяется для лечения рассеянного склероза, хронической миелопатии, инсульта, дегенеративных заболеваний спинного мозга, при болезненных спазмах скелетных мышц вследствие остеохондроза.
G35 Рассеянный склероз
G82.4 Спастическая тетраплегия
G82.1 Спастическая параплегия
G81 Гемиплегия
G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная
M42 Остеохондроз позвоночника
ПротивопоказанияАстенический бульбарный паралич, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Нарушения функций печени и почек.
Беременность и лактация:Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:Внутрь по 2-6 мг 3-4 раза/сут с медленным повышением дозы до 12-24 мг/сут на 3-4 приема.
Высшая суточная доза: 6 мг.
Высшая разовая доза: 36 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: инсомния, галлюцинации, головокружение.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия.
Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсические расстройства.
Костно-мышечная система: редко - миастения.
Аллергические реакции.
Передозировка:Рвота, артериальная гипотензия, миоз, кома.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Одновременное применение с антигипертензивными средствами увеличивает риск брадикардии и артериальной гипотензии.
Одновременное применение с ингибиторами CYP 1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин) усиливает риска артериальной гипотензии.
Алкоголь и препараты, угнетающие центральную нервную систему и, усиливают седативный эффект.
Особые указания:Мониторинг функциональной активности почек, содержания трансаминаз в плазме крови.
Лицам, принимающим тизанидин, следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работах с движущимися механизмами.