Аримидекс® (Arimidex)

Действующее вещество:АнастрозолАнастрозол
Аналогичные препараты:Раскрыть
  • Axastrol®
    таблетки внутрь
  • Anazales®
    таблетки внутрь
  • Anasales
    таблетки внутрь
  • Anamasten®
    таблетки внутрь
  • Anastera
    таблетки внутрь
  • Anastrozole
    таблетки внутрь
  • Anastrozole
    таблетки внутрь
  • Anastrozole
    таблетки внутрь
  • Anastrozole
    таблетки внутрь
  • Anastrozole
    таблетки внутрь
  • Anastrozole
    таблетки внутрь
  • Anastrozole
    таблетки внутрь
  • Anastrozole Kabi
    таблетки внутрь
  • Anastrozole Sun
    таблетки внутрь
  • Anastrozol-Promomed
    таблетки внутрь
  • Anastrozole-Teva
    таблетки внутрь
  • Anastrozole-Teva
    таблетки внутрь
  • Anastrozole-TL
    таблетки внутрь
  • Anastreks®
    таблетки внутрь
  • Arimidex®
    таблетки внутрь
  • Arimidex
    таблетки внутрь
  • Braser®
    таблетки внутрь
  • Braser
    таблетки внутрь
  • Vero-Anastrosol
    таблетки внутрь
  • Mammosole®
    таблетки внутрь
  • Selana®
    таблетки внутрь
  • Selana®
    таблетки внутрь
  • Estarizol
    таблетки внутрь
  • Входит в перечень:ЖНВЛП
    Лекарственная форма:  

    таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Состав:

    Состав на 1 таблетку

    действующее вещество: анастрозол 1,0 мг;

    вспомогательные вещества:

    ядро таблетки: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;

    оболочка: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг.

    Описание:

    Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой в виде буквы A с продолжением правой стороны в виде стрелки, направленной вниз, – на одной стороне и на другой.

    Фармакотерапевтическая группа:Противоопухолевые гормональные препараты; антагонисты гормонов и родственные соединения; ингибиторы ароматазы
    АТХ:  

    L02BG03   Anastrozole

    Фармакодинамика:

    Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы − фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.

    Аримидекс® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

    Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

    Влияние на минеральную плотность костной ткани

    Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

    Липиды

    При терапии препаратом Аримидекс®, в том числе при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

    Фармакокинетика:

    Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90‒95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

    Связь с белками плазмы крови − 40 %.

    Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40‒50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол − основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

    Показания:
    • Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2‒3 лет.
    • Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
    • Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
    Противопоказания:
    • Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим вспомогательным веществам препарата.
    • Беременность и период грудного вскармливания.
    • У женщин в пременопаузе.
    • Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
    • Средняя или тяжелая степень печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены).
    • Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
    • Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлены).
    С осторожностью:

    Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.

    Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.

    Особые группы пациентов

    Пациенты с нарушением функции почек

    Пациенткам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Пациенткам с нарушением функции печени легкой степени тяжести не требуется коррекция дозы.

    Побочные эффекты:

    Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательных явлений, наблюдаемых в рамках исследования III фазы у 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены. Дополнительно, где применимо, представлена информация из постмаркетинговых исследований.

    Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам. Внутри каждого класса нежелательные реакции перечислены в порядке убывания частоты. Частота возникновения побочных реакций представлена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (<1/10000).

    Нарушения метаболизма и питания

    Часто – анорексия, гиперхолестеринемия;

    Нечасто – гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона).

    Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

    Психические нарушения

    Очень часто – депрессия.

    Нарушения со стороны нервной системы

    Очень часто – головная боль;

    Часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

    Нарушения со стороны сосудов

    Очень часто – «приливы».

    Желудочно-кишечные нарушения

    Очень часто – тошнота;

    Часто – диарея, рвота.

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

    Часто – повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;

    Нечасто – повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Очень часто – кожная сыпь;

    Часто – истончение волос (алопеция), аллергические реакции;

    Нечасто – крапивница;

    Редко – мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));

    Очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

    Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

    Очень часто – артралгия / скованность суставов, артрит, остеопороз;

    Часто – боль в костях, миалгия;

    Нечасто – триггерный палец, тендинит, включая теносиновит;

    Редко – разрыв сухожилия.

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

    Часто – сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс®).

    Общие нарушения и реакции в месте введения

    Очень часто – астения легкой или умеренной степени выраженности.

    Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом препарата Аримидекс®: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, бессонница, головокружение, тревожность.

    Передозировка:

    Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс®, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

    Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно вызвать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем.

    Взаимодействие:

    Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

    Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Аримидекс® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

    На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

    Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс®, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®.

    Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс®, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

    Особые указания:

    У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

    В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

    Нет данных о применении препарата Аримидекс® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

    В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема препарата Аримидекс® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

    Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс®, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению в соответствии с руководством по терапии данных осложнений.

    У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry − двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

    Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

    Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

    Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

    При применении препарата Аримидекс® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

    Эффективность и безопасность препарата Аримидекс® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

    Могут возникнуть тендинит и разрывы сухожилий. Тщательное наблюдение за пациентами и соответствующее лечение (например, иммобилизация) должны быть предприняты для пораженного сухожилия.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Некоторые побочные действия препарата Аримидекс®, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.

    Упаковка:

    14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ; по 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

    Условия хранения:

    При температуре не выше 30 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    5 лет.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек:По рецепту
    Регистрационный номер:ЛП-№(008418)-(РГ-RU)
    Дата регистрации:2025-01-14
    Владелец Регистрационного удостоверения:
    Производитель:  
    Представительство:  
    Дата обновления информации:  2025-03-05
    Иллюстрированные инструкции
      Инструкции
      Вверх