В плодах боярышника содержатся флавоноиды (гиперозид, кверцетин, витексин), органические кислоты (олеаноловая, лимонная, кратегусовая, хлорогеновая, кофейная), жирные масла, дубильные вещества, пектины, холин и ацетилхолин.
Снижают возбудимость центральной нервной системы, улучшают сократимость сердечной мышцы, коронарное и мозговое кровообращение. Избирательное спазмолитическое действие флавоноидов и тритерпеновых соединений направлено на сосуды головного мозга и сердца, что способствует нормализации венозного давления. Кроме того, препараты плодов боярышника оказывают антисклеротическое действие.