ГЛАУПРОСТ - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата додекагидрат 17,00 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 7,00 мг, натрия хлорид 3,00 мг, бензалкония хлорид 0,20 мг, вода очищенная до 1 мл.

Описание:

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Cредства, применяемые в офтальмологии; противоглаукомные препараты и миотические средства; аналоги простогландинов

АТХ:

S01EE01 Latanoprost

Механизм действия:

Действующее вещество латанопрост представляет собой аналог простагландина F₂_a, является селективным агонистом простаноидных рецепторов БР, который снижает внутриглазное давление (ВГД), усиливая отток внутриглазной жидкости. У человека ВГД начинает снижаться примерно через 3-4 часа после введения препарата; максимальный эффект достигается через 8-12 часов.

Снижение ВГД сохраняется не менее 24 часов.

Исследования на животных и у человека показывают, что основным механизмом действия является увеличение увеосклерального оттока, кроме того, у человека также описано небольшое повышение пропускной способности оттока (снижение сопротивления оттоку).

Фармакодинамика:

Клиническая эффективность и безопасность

Опорные исследования показали, что латанопрост эффективен при использовании в качестве монотерапии. Кроме того, в клинических исследованиях оценивали применение глазных капель латанопроста в составе комбинированной терапии. Это, среди прочего, исследования, демонстрирующие эффективность латанопроста в комбинации с антагонистами бета- адренергических рецепторов (тимололом). Краткосрочные исследования (1 или 2 недели) свидетельствуют в пользу того, что действие латанопроста аддитивно при его применении в комбинации с агонистами адренергических рецепторов (дипивалил эпинефрином), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламидом) и, по крайней мере частично, аддитивно при его применении с агонистами холинергических рецепторов (пилокарпином).

Клинические исследования показали, что латанопрост не оказывает существенного действия на выработку внутриглазной жидкости. Не было выявлено какого-либо действия латанопроста на гематоофтальмический барьер. У обезьян и в клинических дозах латанопрост оказывает лишь незначительное влияние на внутриглазное кровообращение, если вообще оказывает. Однако при местном применении могли развиваться легкая или умеренная конъюнктивальная или эписклеральная инъекция.

По данным флюоресцентной ангиографии длительное местное лечение латанопростом обезьян после экстракапсулярной экстракции катаракты не оказывало никакого влияния на кровеносные сосуды сетчатки.

При краткосрочном применении у пациентов с псевдофакией латанопрост не способствовал просачиванию флуоресцеина в задний сегмент глаза.

При применении латанопроста в клинических дозах значимого фармакологического воздействия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы не наблюдалось.

Дети

Эффективность глазных капель латанопроста у пациентов детского возраста ≤ 18 лет продемонстрирована в 12-недельном двойном слепом клиническом исследовании, в котором латанопрост сравнивали с тимололом у 107 пациентов с внутриглазной гипертензией и детской глаукомой. Новорожденные должны были иметь гестационный возраст не менее 36 недель. Пациенты были рандомизированы для получения либо латанопроста в дозировке 50 мкг/мл один раз в сутки, либо тимолола 0,5% (или тимолола 0,25% для пациентов младше 3 лет) два раза в сутки. Первичной конечной точкой оценки эффективности было среднее снижение ВГД относительно исходного уровня через 12 недель лечения. Среднее снижение ВГД было аналогичным в 2 группах терапии (латанопрост и тимолол). Во всех исследуемых возрастных группах (от 0 до < 3 лет, от 3 до < 12 лет и от 12 до 18 лет) среднее снижение ВГД после 12 недель лечения в группе латанопроста было таким же, как и в группе тимолола. Тем не менее, данные по эффективности латанопроста в возрастной группе от 0 до < 3 лет получены только для 13 пациентов, а для 4 пациентов, которые представляли возрастную группу от 0 до < 1 года, соответствующей эффективности не было продемонстрировано. Данные по применению у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель) отсутствуют.

Аналогичным образом, снижение ВГД у пациентов с первичной врожденной глаукомой (ПВГ) было одинаковым в 2 группах терапии (латанопрост и тимолол). Схожие результаты наблюдались в другой подгруппе (не первичная врожденная глаукома, например: ювенильная открытоугольная глаукома, афакическая глаукома).

Снижение ВГД, наблюдавшееся после первой недели лечения (см. таблицу), сохранялось в течение 12 недель исследования, так же, как и у взрослых.

Таблица. Снижение ВГД (мм рт. ст.) через 12 недель по группам активного лечения и исходному диагнозу

	Латанопрост N = 53	Тимолол N = 54
Среднее значение при включении (СО)	27,3 (0,75)	27,8 (0,84)
Среднее изменение относительно исходного уровня через 12 недель лечения† (СО)	-7.18 (0.81)	-5.72 (0.81)
p-значения в сравнении с группой терапии тимололом	0.2056

	ПВГ N = 28	Не ПВГ N = 25	ПВГ N = 26	Не ПВГ N = 28
Среднее значение при включении (СО)	26,5	28,2 (1,37)	26,3 (0,95)	29,1
Среднее значение при включении (СО)	(0,72)			(1,33)
Среднее изменение относительно исходного уровня через 12 недель лечения †(СО)	-5,90	-8,66	-5,34	-6,02
	(0,98)	(1,25)	(1,02)	(1,18)
p-значения в сравнении с группой терапии тимололом	0,6957	0,1317

СО - стандартное отклонение.

†Скорректированная оценка, основанная на модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Фармакокинетика:

Абсорбция

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) представляет собой изопропиловый эфир и является пролекарством, которое само по себе неактивно, но после гидролиза до кислоты латанопрост приобретает биологическую активность. Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и, полностью гидролизованным при прохождении через нее, попадает во внутриглазную жидкость.

Распределение

Исследования у человека показывают, что концентрация во внутриглазной жидкости достигает максимума примерно через два часа после местного применения. После местного применения у обезьян латанопрост в основном распределяется в переднем сегменте глаза, конъюнктиве и веках. Лишь незначительная часть латанопроста достигает заднего сегмента глаза.

Биотрансформация и элиминация

В глазу латанопрост в форме кислоты практически не подвергается метаболическому превращению. Метаболизм осуществляется главным образом в печени. Период полувыведения из плазмы крови у человека составляет около 17 минут. В исследованиях на животных первичные метаболиты, 1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты, обладали лишь слабой биологической активностью или не обладали вообще, и в основном выводились с мочой.

Дети

Проведено открытое фармакокинетическое исследование по изучению концентраций кислоты латанопроста в плазме крови у 22 взрослых пациентов и 25 пациентов детского возраста (в возрасте от рождения до <18 лет) с внутриглазной гипертензией и глаукомой. Пациенты всех возрастных групп получали лечение латанопростом в дозировке 50 мкг/мл, по одной капле ежедневно в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное воздействие кислоты латанопроста у детей в возрасте от 3 до < 12 лет было примерно в 2 раза выше, чем у взрослых выше, чем у взрослых; при этом сохранялся широкий диапазон безопасности в отношении возникновения системных нежелательных эффектов (см. раздел «Передозировка»). Среднее время до достижения пиковой концентрации в плазме крови во всех возрастных группах составило 5 минут после введения дозы. Средний период полувыведения из плазмы крови был коротким (<20 минут) и одинаковым у детей и взрослых, благодаря чему накопления кислоты латанопроста в системном кровотоке при равновесном состоянии не наблюдалось.

Показания:

Лекарственный препарат Глаупрост показан к применению у взрослых и детей с 1 года для снижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме или офтальмогипертензии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к латанопросту или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».

С осторожностью:

Следует применять препарат у пациентов с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. кистозного); воспалительной, неоваскулярной или врожденной глаукомой (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

Беременность и лактация:

Беременность

Безопасность применения латанопроста во время беременности у человека не установлена. Латанопрост может оказывать токсические эффекты на течение беременности, плод и новорожденного. Поэтому препарат Глаупрост не следует применять во время беременности.

Грудное вскармливание

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Поэтому препарат Глаупрост не следует применять кормящим женщинам или грудное вскармливание следует ппрекратить.

Фертильность:

Влияния латанопроста на мужскую и женскую фертильность в исследованиях на животных не обнаружено.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста

По одной капле в пораженный глаз один раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

Не следует осуществлять инстилляцию препарата чаще, чем 1 раз в день, поскольку показано, что более частое введение снижает гипотензивный эффект. При пропуске одной дозы лечение продолжают по обычной схеме.

Дети

Латанопрост применяют у детей в той же дозе, что и у взрослых. Данные о применении препарата у недоношенных (гестационный возраст менее 36 недель) отсутствуют. Данные у детей до 1 года сильно ограничены.

Способ применения

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется в течение 1 минуты надавливать на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Эту процедуру необходимо выполнять непосредственно после инстилляции.

Перед инстилляцией необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 минут после введения (см. раздел «Особые указания»).

Если препарат планируется применять в составе комплексной терапии с другими глазными каплями, интервал между инстилляциями должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази необходимо применять в последнюю очередь.

Побочные эффекты:

Резюме профиля безопасности

Большая часть нежелательных реакций затрагивает систему органа зрения. В 5летнем открытом исследовании безопасности латанопроста пигментация радужной оболочки развилась у 33% пациентов (см. раздел «Особые указания»). Другие нежелательные реакции со стороны органа зрения были в основном кратковременными и возникали во время введения препарата.

Табличное резюме нежелательных реакций

В таблице представлены нежелательные реакции по системно-органным классам (СОК) и частоте. Частота развития определяется как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000, но < 1/100), редко (от ≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Системно-органный класс	Частота	Нежелательные реакции
Инфекции и инвазии	Редко	Герпетический кератит
Нарушения со стороны нервной системы	Нечасто	Головная боль, головокружение
арушения со стороны органа зрения	Очень часто	Гиперпигментация радужной оболочки, легкая или умеренная конъюнктивальная инъекция, раздражение глаза (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), изменения ресниц и пушковых волос века (удлинение, утолщение, усиление пигментации и увеличение густоты ресниц)
	Часто	Точечный кератит, в основном бессимптомный, блефарит, боль в глазу, фотофобия, конъюнктивит.
	Нечасто	Отек века, сухость глаз, кератит, затуманивание зрения, макулярный отек, включая кистозный макулярный отек, увеит
	Редко	Ирит, отек роговицы, эрозия роговицы, периорбитальный отек, трихиаз, дистихиаз, киста радужной оболочки, местная кожная реакция на веках, потемнение кожи век, псевдопемфигоид конъюнктивы
	Очень редко	Изменения в периорбитальной области и в области века, приводящие к углублению борозды века
Нарушения со стороны сердца	Нечасто	Стенокардия, ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны сердца	Очень редко	Нестабильная стенокардия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Нечасто	Бронхиальная астма, одышка
	Редко	Обострение бронхиальной астмы
Желудочно-кишечные нарушения	Нечасто	Тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Нечасто	Сыпь
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Редко	Зуд
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани	Нечасто	Миалгия, артралгия
Общие нарушения и реакции в месте введения	Очень редко	Боль в грудной клетке

У некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы регистрировались очень редкие случаи кальцификации роговицы в связи с применением фосфатосодержащих глазных капель.

Дети

В двух краткосрочных клинических исследованиях (≤12 недель) с участием 93 (25 и 68) пациентов детского возраста профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых; новых нежелательных явлений выявлено не было. Краткосрочные профили безопасности в различных популяциях детского возраста были также сопоставимы (см. подраздел «Фармакодинамика»). Нежелательные эффекты, которые наблюдались чаще у пациентов детского возраста, чем у взрослых: ринофарингит и лихорадка.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная Служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес:109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4. стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https: //www.ro szdravnadzor. gov. ru/.

Передозировка:

Симптомы

Помимо раздражения глаз и конъюнктивальной инъекции, других офтальмологических эффектов при передозировке латанопростом выявлено не было.

Лечение

При случайном приеме препарата Глаупрост внутрь следует учитывать следующую информацию: один флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста; один флакон с 5 мл раствора содержит 250 мкг латанопроста. Более 90% дозы метаболизируется после первого прохождения через печень. Внутривенная инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5-10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, повышенная утомляемость, приливы и чрезмерное потоотделение. У обезьян введение латанопроста путем внутривенной инфузии в дозах до 500 мкг/кг не оказывало существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. У обезьян внутривенное введение латанопроста сопровождалось временным бронхоспазмом. Однако у пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей клиническую дозу препарата Глаупрост, не вызывало бронхоспазма.

В случае передозировки препаратом Глаупрост лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие:

Сообщалось о случаях парадоксального повышения ВГД после одновременного офтальмологического применения двух аналогов простагландина. Одновременное применение двух и более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов не рекомендуется. Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал. Исследования in vitro показали, что при смешивании глазных капель, содержащих тиомерсал, с глазными каплями, содержащими латанопрост, происходит образование осадка. При использовании таких лекарственных препаратов глазные капли следует закапывать с интервалом не менее 5 минут.

Дети

Исследования взаимодействий проводились только у взрослых пациентов.

Особые указания:

Латанопрост может постепенно изменить цвет глаз за счет увеличения содержания коричневого пигмента в радужке. До начала лечения пациентов следует проинформировать о возможном необратимом изменении цвета глаз. Применение лекарственного препарата на одном глазу может вызвать необратимую гетерохромию. Такое изменение цвета глаз преимущественно отмечалось у пациентов с неравномерно окрашенными радужками, а именно: каре-голубыми, серо-карими, желто-карими и зелено-карими. В исследованиях латанопроста потемнение, как правило, начиналось в течение первых 8 месяцев лечения, редко - в течение второго или третьего года и не отмечалось по истечении четырех лет лечения. Прогрессирование пигментации радужки снижалось со временем и стабилизировалось через 5 лет. Данные об усилении пигментации в течение 5 лет отсутствуют. В открытом 5-летнем исследовании безопасности латанопроста у 33% пациентов развивалась пигментация радужки (см. раздел «Побочные действия»). В большинстве случаев изменение цвета радужки было незначительным и, зачастую, клинически не выявлялось. Частота встречаемости колебалась от 7 до 85% у пациентов с неодинакового цвета радужками, преобладая у пациентов с желто-карими радужками. Изменения у пациентов с равномерно окрашенными радужками голубого цвета не наблюдались, в редких случаях изменения отмечались при равномерно окрашенных радужках серого, зеленого и карего цвета. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают карий цвет. После отмены терапии дальнейшая пигментация не отмечалась. По имеющимся клиническим данным изменение цвета не было связано с какими-либо симптомами или патологическими нарушениями. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки.

Согласно результатам 5-летних клинических исследований, накопления пигмента в склеро-роговичной трабекулярной сети или иных отделах передней камеры глаза не отмечено. Показано, что потемнение радужки не приводит к нежелательным клиническим последствиям, поэтому применение латанопроста при возникновении такого потемнения можно продолжить. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Опыт применения латанопроста в терапии закрытоугольной и врожденной глаукомы, пигментной глаукомы, открытоугольной глаукомы у пациентов с псевдофакией ограничен. Отсутствуют сведения о применении латанопроста в лечении вторичной глаукомы вследствие воспалительных заболеваний глаз и неоваскулярной глаукомы.

Латанопрост не оказывает влияние на величину зрачка. В связи с отсутствием опыта применения латанопроста в терапии острого приступа закрытоугольной глаукомы следует с осторожностью применять препарат у таких пациентов.

В связи с тем, что сведения о применении латанопроста в послеоперационном периоде экстракции катаракты ограничены, следует соблюдать осторожность при применении препарата у этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с герпетическим кератитом в анамнезе. При остром герпетическом кератите, а также в случае наличия анамнестических сведений о хроническом рецидивирующем герпетическом кератите, особенно связанным с применением аналогов простагландина F_2α необходимо избегать назначения латанопроста.

Макулярный отек, в том числе кистозный, отмечался в период терапии латанопростом преимущественно у пациентов с афакией, псевдофакией, разрывом задней капсулы хрусталика, или у пациентов с факторами риска развития кистозного макулярного отека (в частности, при диабетической ретинопатии и окклюзии вен сетчатки). Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с афакией, псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными интраокулярными линзами, а также пациентами с известными факторами риска кистозного отека макулы.

Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с факторами риска развития ирита/увеита.

Опыт применения латанопроста пациентами с бронхиальной астмой ограничен, но в ряде случаев в пострегистрационном периоде отмечались обострение течения астмы и/или появление одышки. Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста у этой категории пациентов (см. также раздел «Побочные действия»).

Отмечались случаи потемнения кожи периорбитальной области, которые у ряда пациентов носили обратимый характер при продолжении терапии латанопростом. Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц были обратимы и проходили после прекращения терапии.

Вспомогательные вещества

Препарат Глаупрост содержит 0,2 мг бензалкония хлорида на 1 мл раствора, который обычно используется в качестве консерванта в офтальмологических препаратах. По имеющимся ограниченным данным, нет никаких различий в профиле нежелательных явлений у детей по сравнению со взрослыми. Однако, как правило, глаза у детей проявляют более сильную реакцию на оказываемые воздействия, чем глаза у взрослых. Раздражение может повлиять на приверженность к лечению у детей.

Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы сухости глаз и может воздействовать на слезную пленку и поверхность роговицы. У пациентов с сопутствующими заболеваниями роговицы и синдромом «сухого» глаза бензалкония хлорид может вызывать развитие точечной и/или язвенной кератопатии.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с сухостью глаз и у пациентов с возможным повреждением роговицы. В случае длительного применения пациенты должны находиться под наблюдением. Требуется контролировать состояние роговицы таких пациентов во время лечения препаратом.

Бензалкония хлорид может вызвать изменение цвета контактных линз. При применении препарата пациентами, которые носят контактные линзы, необходимо снять их перед инстилляцией и снова вставить не ранее, чем через 15 минут.

Дети

Сведения об эффективности и безопасности применения латанопроста у детей младше года (4 пациента) ограничены (см. подраздел «Фармакодинамика»).

Отсутствует опыт применения препарата у недоношенных детей (гестационный возраст менее 36 недель). Сведения о безопасности долгосрочного применения латанопроста у детей отсутствуют. При первичной врожденной глаукоме у детей от 0 до 3 лет стандартным методом лечения остается хирургическое вмешательство (гониотомия / трабекулотомия).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат Глаупрост оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Как и при применении других офтальмологических лекарственных препаратов, возможно временное нарушение зрения; до его восстановления управлять транспортными средствами или работать с механизмами не рекомендуется.

Форма выпуска/дозировка:

Капли глазные 0,05 мг/мл.

Упаковка:

По 2,5 или 5 мл препарата помещают во флакон из полиэтилена низкой плотности вместимостью 5 мл, оснащенный пробкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и закрытый крышкой с предохранительным кольцом из полиэтилена высокой плотности.

По одному или три флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 2° до 8°С, в оригинальной упаковке (флакон в пачке).

После вскрытия флакона хранить при температуре не выше 25°C и использовать в течение 42 дней.

В недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении указанного на упаковке срока годности!

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:ЛП-№(008189)-(РГ-RU)

Дата регистрации:2024-12-18

Владелец Регистрационного удостоверения:

К О РОМФАРМ КОМПАНИ С Р Л Румыния