Имипенем + Релебактам + Циластатин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Клинико-фармакологическая группа:

Другие синтетические антибактериальные средства

Карбапенемы

Входит в состав препаратов

Jorelimpa

порошок д/инфузий

ДЖОДАС ЭКСПОИМ ООО Россия

АТХ:

J01DH56 Imipenem, Cilastatin And Relebactam

Фармакодинамика:

Имипенем

Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез пептидогликана - биополимера, основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.

Циластатин

Ингибирует дегидропептидазу, которая принимает участие в метаболизме имипенема в почках, за счет чего повышается концентрация препарата в мочевыводящих путях. Не угнетает β-лактамазу бактерий - не обладает собственной антибактериальной активностью.

Релебактам

Релебактам - ингибитор диазабициклооктан β-лактамазы, предотвращает гидролиз имипенема, позволяя ему оказывать бактерицидное действие.

Фармакокинетика:

Имипенем

После внутримышечного введения биодоступность составляет 95 %, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20 минут. Связь с белками плазмы составляет 20 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Наивысшие концентрации достигаются в перитонеальной и интерстициальной жидкостях, плевральном выпоте и репродуктивных органах. Циластатин блокирует канальцевую секрецию имипенема, что приводит к ингибированию его почечного метаболизма.

Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками в течение 10 часов в неизмененном виде.

Циластатин

После внутримышечного введения биодоступность составляет 95 %, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20 минут. Связь с белками плазмы составляет 40 %.

Период полувыведения составляет 2-3 часа. Элиминация почками в течение 10 часов в неизмененном виде.

Препарат удаляется при гемодиализе.

Релебактам

Релебактам метаболизируется минимально. Период полувыведения составляет 1,2 ± 0,7 часа. Свыше 90 % введенной дозы релебактама выделяется с мочой в неизмененном виде.

Показания:

- Госпитальная пневмония, в том числе ИВЛ-ассоциированная пневмония;

- Бактериемия, которая возникает или подозревается в связи с госпитальной пневмонией или ИВЛ-ассоциированной пневмонией;

- инфекции, вызванные аэробными грамотрицательными микроорганизмами, с ограниченными вариантами лечения.

МКБ-10

Противопоказания

- Аллергические реакции, гиперчувствительность;

- аллергия на любой другой антибактериальный препарат из группы карбапенемов и/или бета-лактамов;

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Псевдомембранозный колит, заболевания центральной нервной системы, дисбаланс электролитов или жидкости, заболевания почек.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

На время применения грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, 500 мг имипинема + 250 мг релебактама + 500 мг циластатина каждые 6 часов, в течение 5 до 14 дней

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система: энцефалопатия, миоклония, парестезии, головная боль, галлюцинации, тремор.

Дыхательная система: одышка, гипервентиляция.

Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового индекса и времени свертывания крови.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.

Мочевыделительная система: полиурия, олигоурия, протеинурия, цилиндрурия, редко - острая почечная недостаточность.

Органы чувств: изменение вкуса, снижение слуха.

Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.

Лечение симптоматическое, гемодиализ.

Взаимодействие:

Снижает уровень вальпроевой кислоты в плазме крови, что может привести к возникновению внезапных судорог.

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами повышается риск развития кровоточивости.

Особые указания:

Перед применением имипенема обязательна кожная проба на чувствительность, ввиду большой вероятности поливалентной аллергии у лиц с гиперчувствительностью к пенициллинам и цефалоспоринам.

Инструкции

Имипенем + Релебактам + Циластатин (Imipenem+ Relebactam + Cilastatin)