Клинико-фармакологическая группа: 

H1-антигистаминные средства

Входит в состав препаратов
  • Primalan
    сироп внутрь
  • АТХ:

    R06AD07   Mequitazine

    Фармакодинамика:

    Конкурентная блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Незначительная блокада м-холинорецепторов, α-адренорецепторов.

    Фармакокинетика:

    Абсорбция хорошая. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы 90 %. Биотрансформация в печени до активных метаболитов. Период полувыведения 18 ч. Выводится почками преимущественно с фекалиями в виде метаболитов, незначительное количество почками в неизмененном виде.

    Показания:

    Круглогодичный и сезонный аллергический ринит.

    Острая и хроническая рецидивирующая крапивница.

    Аллергический конъюнктивит.

    Атопический дерматит.

    Противопоказания

    · Индивидуальная непереносимость, в том числе и других производных фенотиазина.

    · Закрытоугольная глаукома.

    · Гипертрофия предстательной железы.

    · Одновременный прием ингибиторов МАО.

    · Детский возраст (до 6 лет).

    · Беременность и период грудного вскармливания.

    С осторожностью:

    · Печеночная недостаточность (риск кумуляции).

    · Пожилой возраст.

    · Склонность к запорам.

    · Эпилепсия.

    Беременность и лактация:

    Категория рекомендаций FDA не определена. Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой, по 5 мг 2 раза в день, утром и вечером (перед сном), или по 10 мг 1 раз (вечером).

    Побочные эффекты:

    Нервная система: сонливость, беспокойство, головокружение, шум в ушах, парадоксальная реакция (кошмары, необычное волнение, нервозность, раздражительность), повышение судорожной активности (у детей), учащение ночных апноэ, угнетение дыхания, слабость.

    Анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту, в носу, глотке, потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, запор, желтуха, увеличение языка.

    Сердечно-сосудистая система: гипо-, гипертензия, тахикардия.

    Кровь: лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, злокачественная нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

    Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, ангионевротический отек.

    Кататонико-подобный синдром, дезориентация, экстрапирамидные нарушения, судороги, галлюцинации, истерия.

    Нарушение аккомодации и зрения, трудное или болезненное мочеиспускание; шум, звон в ушах, потеря слуха.

    Аменорея, гинекомастия, гипер-, гипогликемия.

    Передозировка:

    При передозировке развиваются возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, сосудистый коллапс, кома. Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!

    Взаимодействие:

    β-Адреноблокаторы - повышение (взаимно) концентраций в плазме, тяжелая артериальная гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия.

    Анальгетики, снотворные, транквилизаторы, нейролептики, средства для наркоза, местные анестетики, м-холиноблокаторы, гипотензивные средства, другие средства, угнетающие дыхание, - усиление эффектов, требуется коррекция доз.

    Барбитураты - ускорение элиминации и уменьшение активности мехитазина.

    Бромокриптин - ослабление его действия, повышение концентрации пролактина сыворотки крови.

    Гепатотоксичные средства - усиление гепатотоксичности.

    Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется), производные фенотиазина - повышение риска развития артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

    Ототоксические средства - усиление ототоксичности.

    Производные амфетамина, м-холиномиметики, антихолинэстеразные средства, эфедрин, гуанетидин, леводопа, допамин - ослабление их действия.

    Рибофлавин - необходимо увеличение дозы рибофлавина.

    Спирамицин - риск возникновения пируэтной тахикардии.

    Средства, угнетающие аппетит, - снижение анорексигенного эффекта.

    Трициклические антидепрессанты, антихолинергические средства - усиление м-холиноблокирующей активности.

    Хинидин - повышение вероятности кардиодепрессивного действия.

    Эпинефрин - блокада α-адренергического эффекта, риск серьезной гипотензии.

    Этанол, клонидин, противосудорожные средства - усиление угнетения ЦНС.

    Особые указания:

    В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Инструкции
    Вверх