Трамадол ретард - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 4,000 кпс, гипромеллоза 100,000 кпе, целлюлоза микрокристаллическая РН-101, лактозы моногидрат, повидон-К25, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная

Гипромеллоза 6 кпс, тальк, макрогол 6000, титана диоксид.

Описание:Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

АТХ:

N02AX02 Трамадол

Фармакодинамика:

Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия.Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ -рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечнососудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.

Дети

В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болыо, требующие обезболивающей терапии па протяжении не менее 7 дней.

После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается более 90 % трамадола. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 70 % независимо от времени приема пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом "первичного прохождения" через печень. После приема трамадола в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 100 мг максимальная концентрация (С_m_ах) достигается через 4,9 часа и составляет 141 ±40 нг/мл, после приема трамадола в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением 200 мг С_m_ах достигается через 4,8 часа и составляет 260 ± 62 нг/мл.
Трамадол имеет большой объем распределения (V_d,_β = 203 ± 40 л).
Связывание с белками плазмы крови - около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1 % и 0,02 %, соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно почками, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90%.
Период полувыведения трамадола (Т_1/2) составляет приблизительно 6 часов вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет Т_1/2может быть увеличен В 1,4 раза, при циррозе печени - до 13,3 ± 4,9 часа (трамадол), 18,5 ± 9,4 часа (0- десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 часа и 36 часов, соответственно.
Т_1/2при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 часа (трамадол), 16,9 ± 3 часа (O-десметилтрамадол), в тяжелых случаях 19,5 часа и 43,2 часа, соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и O- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью.Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.

Дети

Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-десметнлтрамадола после однократною и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 года до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет. Фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-десмстилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронпрования и функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению О-десмегилтрамадола у детей младше 1 года.

Показания:- Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боль у онкологических пациентов, при травме и в послеоперационном периоде).

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата.

- Острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами.

- Одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема.

- Эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю.

- Применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома "отмены" наркотиков.

- Детский возраст до 14 лет.

- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Трамадол ретард содержит лактозу).

- Беременность.

В период грудного вскармливания препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью.

С осторожностью:

Трамадол следует применять с осторожностью:

- у пациентов с опиоидной зависимостью;

- при черепно-мозговой травме, у пациентов в состоянии шока, у пациентов с нарушениями сознания неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;

- у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;

- при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. раздел "Особые указания");

- у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. раздел "Особые указания");

Беременность и лактация:

Беременность

Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов "отмены" у новорожденного. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызывать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым. Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность.

Период грудного вскармливания

Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. В раннем послеродовом периоде прием внутрь магерыо суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3 % от дозировки с учетом веса матери. Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено. После однократного применения трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.

Фертильность:Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, принимают целиком, не разделяя и не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от времени приема пищи.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Для лечения необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При длительном лечении хронического болевого синдрома необходимо придерживаться выбранного графика приема препарата.

Взрослые и подростки старше 14 лет

Препарат Трамадол ретард назначают взрослым и детям старше 14 лет по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена с учетом переносимости до максимальной - 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами препарата устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее 6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому при необходимости увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью

При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. Поэтому при необходимости интервал между приемами препарата увеличивают в соответствии с особенностями пациента. Не рекомендуется применять препарат Трамадол ретард, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Побочные эффекты:

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % пациентов.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто	≥ 1/10
часто	от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто	от≥ 1/1000 до < 1/100
редко	от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко	< 1/10000
частота неизвестна	не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко — изменение аппетита; частота неизвестна — гипогликемия.

Нарушения психики:

редко — галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают изменение настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменение активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы синдрома «отмены» аналогичны симптомам синдрома «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают:панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезию, шум в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — головокружение; часто — головная боль, сонливость; редко расстройства речи, парестезия, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, обморок.
Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности; частота неизвестна — серотониновый синдром.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко — миоз, мидриаз, затуманенное зрение.

Нарушения со стороны сердца:

нечасто влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении трамадола или при значительных физических нагрузках; редко — брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто — влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении трамадола или при значительных физических нагрузках; редко — повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко — угнетение дыхания, одышка. При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих ЦНС, возможно угнетение дыхания. Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинноследственной связи с применением препарата установлено не было; частота неизвестна — икота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто — тошнота; часто — запор, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота; нечасто — рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

в отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени в плазме крови,по времени совпадавшее с терапией трамадолом.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — повышенное потоотделение; нечасто — кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечнои и соединительной ткани:

редко — мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко — нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — утомляемость.

Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических анальгетиков.

Симптомы

Миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до паралича дыхания.Также сообщалось о развитии серотониннового синдрома.

Лечение

Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы проводится в зависимости от симптоматики.

При нарушении дыхания вводится налоксон, при возникновении судорог — диазепам (внутривенно). При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно высоких доз препарата в лекарственной форме таблетки с пролонгированным высвобождением удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.

Взаимодействие:

Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при применении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, может усилить побочные реакции со стороны ЦНС.
Одновременное применение опиоидов и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного Действия, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены. Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.
Не рекомендуется принимать трамадол с агонистами/антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин), так как анальгетический эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может теоретически снизиться.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), трицикшческих антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, противомигренозные препараты и миртазапин, может привести к развитию серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния.
При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента СYРЗА4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О- десметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора
5-НТ3-рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Особые указания:

У пациентов с опиоидной зависимостью, черепно-мозговой травмой, у пациентов, находящихся в состоянии шока, у пациентов с нарушением сознания неясной этиологии, нарушением дыхания или поражением дыхательного центра, повышенным внутричерепным давлением трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

Были получены сообщения о развитии серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния, у пациентов, получавших трамадол в комбинации с другими серотонинергическими препаратами или в качестве монотерапии (см. разделы «Побочное действие», «Передозировка», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Если сопутствующее лечение другими серотонинергическими препаратами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время начала лечения и при увеличении дозы препарата. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния, расстройства вегетативной нервной системы, нервно-мышечные нарушения и/или желудочно-кишечные симптомы. При подозрении на серотониновый синдром следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения терапии в зависимости от тяжести симптомов. Отмена серотонинергических препаратов, как правило, приводит к быстрому улучшению состояния пациента.
Опиоиды могут вызывать расстройства дыхания, связанные со сном, в том числе центральное апноэ во сне (ЦАС) и гипоксемию, связанную со сном. При применении опиоидов риск ЦАС дозозависимо возрастает. У пациентов с ЦАС следует рассмотреть вопрос о снижении общей дозы опиоидов.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Отмечались случаи развития судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Пациенты с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Применение опиоидных анальгетиков может привести к редкому, но серьезному заболеванию, при котором надпочечники не вырабатывают достаточного количества кортизола (риск развития надпочечниковой недостаточности). Кортизол помогает реагировать на стресс.
В отдельных случаях опиоидные анальгетики могут вызывать обратимую недостаточность надпочечников, требующую контроля и глюкокортикоидной заместительной терапии. Симптомы острой или хронической недостаточности надпочечников могут включать сильную боль в животе, тошноту и рвоту, пониженное артериальное давление, крайнюю утомляемость, снижение аппетита и снижение массы тела.
При длительном применении опиоидных анальгетиков существует риск снижения уровня половых гормонов.
Трамадол ретард имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.
У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамадол ретард должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Препарат Трамадол ретард неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы синдрома «отмены» морфина.

Специальная информация о вспомогательных веществах

Препарат Трамадол ретард содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение, и поэтому может нарушать реакцию при управлении транспортными средствами, механизмами. При применении препарата Трамадол ретард необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1,2 или 3 блистера помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N011326/01

Дата регистрации:2009-09-10

Дата переоформления:2020-08-06

Владелец Регистрационного удостоверения:

КРКА Д Д НОВО МЕСТО АО Россия

Производитель:

КРКА Д Д НОВО МЕСТО Словения

Представительство:

КРКА-РУС ООО Россия

Дата обновления информации: 2022-05-17

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Трамадол ретард (Tramadol retard)