Клинико-фармакологическая группа: 

Противоопухолевые средства - ингибиторы протеинкиназ

Входит в состав препаратов
  • Мекинист®
    таблетки внутрь
  • АТХ:

    L01EE01   Траметиниб

    Фармакодинамика:

    Селективно и обратимо ингибирует внеклеточную киназу МЕК 1 и 2 мутантного гена меланомы с мутацией гена BRAF V600. Блокирует сигналы, исходящие от мутированного гена BRAF V600. В результате снижается пролиферация клеток, прекращается деление и увеличивается апоптоз.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь натощак до 72% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%.

    Метаболизм в печени путем деацетилирования.

    Т ½ составляет 4-5 дней. Элиминация с фекалиями.

    Показания:

    Применяется для лечения больных с метастазирующей и неоперабельной формой меланомы, которая спровоцирована геном-мутантом BRAF V600.

    C43.9   Злокачественная меланома кожи неуточненная

    Противопоказания

    Окклюзия вен сетчатки глаз, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

    С осторожностью:

    Артериальная гипертензия, почечная и печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

    Беременность и лактация:

    Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, натощак, по 2 мг 1 р/сут.

    Высшая суточная доза: 1 мг.

    Высшая разовая доза: 1 мг.

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение.

    Дыхательная система: интерстициальный пневмонит.

    Система кроветворения: анемия, нейтропения, гипоальбуминемия.

    Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, кардиомиопатия.

    Пищеварительная система: стоматит, диарея, панкреатит.

    Костно-мышечная система: артралгия, рабдомиолиз.

    Дерматологические реакции: фолликулит, целлюлит

    Органы чувств: синдром сухого глаза, ксеротомия, помутнение зрения.

    Мочевыделительная система: гломерулонефрит.

    Репродуктивная система: дегенеративные изменения эпителиальных клеток яичек, яичников и влагалища.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Случаи передозировки не описаны.

    Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

    Взаимодействие:

    Клинически значимых взаимодействий не описано.

    Особые указания:

    Мониторинг функции печени и почек.

    Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

    Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

    Инструкции
    Вверх