Циклосерин - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 ч. Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани легких, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30 %). Выделяется в основном почками (66 % - обнаруживается в моче в течение 24 ч, еще 10 % - за следующие 48 ч) в неизмененном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с молоком.

Показания:

Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

МКБ-10

A18.1 Туберкулез мочеполовых органов

A18 Туберкулез других органов

A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)

A15.8 Туберкулез других органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

N39.0 Инфекции мочевыводящих путей без установленной локализации

A31.0 Легочная инфекция микобактерий

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

С осторожностью:

Детский возраст.

Пожилым пациентам на фоне нарушения функции почек назначают меньшие дозы.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Противопоказан к применению при беременности.

Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь взрослым начальная доза - 500 мг в сутки с интервалом 12 ч, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза - 1 г; у детей начальная доза - от 10 мг/кг в сутки, затем доза изменяется в зависимости от уровня циклосерина в крови и терапевтического эффекта.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000-1500 мг в сутки), мегалобластная анемия.

Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Передозировка:

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в том числе введение пиридоксина (200-300 мг в сутки) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие:

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность.

Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо определить чувствительность штаммов микроорганизмов к циклосерину и другим противотуберкулезным препаратам.

При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.

В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в том числе тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.

Инструкции

Циклосерин (Cycloserine)