Клинико-фармакологическая группа: 

H2-антигистаминные средства

H2-антигистаминные средства

Входит в состав препаратов
  • Циметидин
    таблетки
  • АТХ:

    A02BA01   Циметидин

    A02BA51   Циметидин в комбинации с другими средствами

    Фармакодинамика:

    Фармакологическое действие - противоязвенное.

    H2- гистаминоблокатор 1 поколения, подавляет базальную и стимулируемую желудочную секрецию (соляная кислота, пепсин).

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь быстро всасывается. В связи с низкой липофильностью не проникает в ЦНС и не имеет седативного эффекта. Подавляет спонтанную и стимулированную гистамином, пентагастрином, кофеином желудочную секрецию; мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию (не обладает антихолинергической активностью). Не действует на адренергические рецепторы, не оказывает местноанестезирующего действия.

    Показания:

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, профилактика обострений язвенной болезни, симптоматические язвы, эрозивный и рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), профилактика эрозивно-язвенных поражений верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ и в послеоперационном периоде, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз.

    В качестве вспомогательной терапии - недостаточность ферментов поджелудочной железы, крапивница (острая форма), ревматоидный артрит.

    K28   Гастроеюнальная язва

    K27   Пептическая язва неуточненной локализации

    K26   Язва двенадцатиперстной кишки

    K25   Язва желудка

    K86.1   Другие хронические панкреатиты

    K85   Острый панкреатит

    K29   Гастрит и дуоденит

    K20   Эзофагит

    K21   Гастроэзофагеальный рефлюкс

    K92.2   Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное

    R12   Изжога

    Противопоказания

    Печеночная и/или почечная недостаточность, нейтропения, беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст (до 14 лет).

    С осторожностью:

    С осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями органов кроветворения, печеночной и/или почечной недостаточностью, циррозом печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, угнетением иммунитета, у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

    Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

    У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования.

    У пациентов пожилого возраста, при тяжелых заболеваниях, при нарушениях функции почек возможно обратимое нарушение сознания.

    Беременность и лактация:

    Категория действия на плод по FDA - B. С осторожностью применять при беременности и в период лактации.

    Следует иметь в виду, что циметидин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обострений - обычно по 200-400 мг 3 раза в течение дня (во время еды) и 400-800 мг на ночь. Возможно назначение в дозе 800 мг в 1 прием (перед сном), а также по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2 г, продолжительность курса - 4-6 недель. Для профилактики обострений - 400 мг на ночь.

    Язва, связанная с приемом НПВС: дозы те же, средняя продолжительность курса - 4-6 недель.

    Рефлюкс-эзофагит: по 400 мг 4 раза в сутки во время еды и на ночь. Курс лечения - 4-8 недель.

    Синдром Золлингера-Эллисона: по 400 мг 4 раза в сутки, при необходимости дозу можно увеличить.

    Профилактика кровотечений и лечение эрозивно-язвенных повреждений верхних отделов ЖКТ, вызванных стрессом: до стабилизации состояния - парентерально, затем перорально в суточной дозе 2,4 г (по 200-400 мг каждые 6-8 ч).

    Профилактика развития синдрома Мендельсона: 400 мг за 90-120 мин до начала общей анестезии.

    При нарушении функции почек дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина: 30 -50 мл/мин - до 800 мг в сутки, 15-30 мл/мин - до 600 мг в сутки, менее 15 мл/мин - до 400 мг в сутки.

    При внутривенной инъекции разовая доза составляет 200 мг, при внутривенной инфузии 400 мг, для продолжительной внутривенной инфузии рекомендуется доза 50-100 мг/ч.

    При внутримышечном введении разовая доза составляет 200 мг.

    Максимальная суточная доза для взрослых составляет 2,4 г независимо от пути введения.

    Максимальная доза для детей старше 1 года при приеме внутрь или парентеральном применении - 25-30 мг/кг в сутки в разделенных дозах; для детей в возрасте до 1 года - 20 мг/кг в сутки.

    Побочные эффекты:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, желтуха, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, снижение всасывания витамина B12; при резкой отмене - рецидив язвенной болезни.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, депрессия, галлюцинации, эмоциональная лабильность, беспокойство, возбуждение, головная боль, нервозность, психоз, спутанность сознания (чаще у пожилых больных при нарушении функции печени и/или почек), снижение либидо, гипертермия.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны эндокринной системы: возможны (особенно при применении в высоких дозах у мужчин) гинекомастия, снижение потенции.

    Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, апластическая и гемолитическая анемия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, при быстром внутривенном введении - аритмии (в исключительных случаях - асистолия), снижение АД, васкулит.

    Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины), задержка мочеиспускания.

    Со стороны костно-мышечной системы: полимиозит, миалгия, артралгия.

    Прочие: выпадение волос.

    Передозировка:

    Симптомы: тревога, брадикардия/тахикардия, угнетение дыхательного центра.

    Лечение: симптоматическое. Антидота нет.

    Взаимодействие:

    При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, возможно уменьшение абсорбции циметидина.

    При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины в редких случаях наблюдалась гипогликемия.

    При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами повышается концентрация трициклических антидепрессантов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина.

    При одновременном применении с алпразоламом, хлордиазепоксидом, клобазамом, клоразепатом, диазепамом, флуразепамом, нитразепамом, триазоламом повышается концентрация бензодиазепинов в плазме крови вследствие угнетения их метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление седативного действия.

    При одновременном применении повышается концентрация альфентанила в плазме крови.

    При одновременном применении повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина.

    При одновременном применении с атенололом описан случай развития выраженной брадикардии.

    Возможно повышение биодоступности бензилпенициллина при одновременном приеме внутрь.

    При одновременном применении с бопиндололом повышается концентрация бопиндолола в плазме крови; с бупивакаином - возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с вальпроевой кислотой - незначительно уменьшается клиренс вальпроата натрия, что может иметь клиническое значение; с варфарином - возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

    При одновременном применении с векурония хлоридом усиливаются эффекты векурония хлорида; с верапамилом - усиливаются эффекты верапамила; с галлопамилом - повышается биодоступность галлопамила на 40-50 %; с дапсоном - повышается концентрация дапсона в плазме крови.

    При одновременном применении с дигоксином возможно как повышение, так и снижение концентрации дигоксина в плазме крови.

    При одновременном применении с дизопирамидом имеется сообщение о небольшом повышении концентрации дизопирамида в плазме крови.

    При одновременном применении с дилтиаземом, нифедипином повышается концентрация дилтиазема и нифедипина в плазме крови вследствие ингибирования их метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема и нифедипина.

    При одновременном применении с зальцитабином повышается концентрация зальцитабина в плазме крови; с зидовудином - уменьшается почечная секреция зидовудина, при этом его концентрация в плазме крови практически не меняется.

    При одновременном применении с индометацином наблюдается некоторое уменьшение концентрации индометацина в плазме крови практически без изменения его противовоспалительного действия.

    У пациентов, получающих карбамазепин, возможно транзиторное повышение его концентрации в плазме крови в течение нескольких дней после начала приема циметидина, что может сопровождаться усилением побочных эффектов.

    При одновременном применении с карведилолом увеличивается системная экспозиция карведилола без изменения его максимальной концентрации в плазме крови.

    При одновременном применении с кармустином усиливается миелодепрессия, возникает риск развития тяжелой нейтропении и тромбоцитопении.

    При одновременном применении уменьшается абсорбция кетоконазола и итраконазола из ЖКТ.

    Описан случай повышения концентрации клозапина в плазме крови и развития токсического действия при одновременном применении циметидина с клозапином.

    При одновременном применении с лацидипином, нимодипином, низольдипином, нитрендипином, фелодипином повышается концентрация в плазме крови блокаторов кальциевых каналов.

    При одновременном применении возможно некоторое уменьшение абсорбции левотироксина из ЖКТ.

    При одновременном применении умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

    При одновременном применении с лоратадином повышается концентрация лоратадина в плазме крови, усиления побочных эффектов не отмечено; с лорноксикамом - повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с мебендазолом - повышается концентрация мебендазола в плазме крови и усиливается его эффективность.

    При одновременном применении циметидин может уменьшать побочные эффекты мексилетина на ЖКТ.

    При одновременном применении с мелфаланом повышается его биодоступность; с метадоном - описаны случаи развития апноэ у пациентов пожилого возраста; с метформином - возможно уменьшение клиренса метформина, риск развития лактоацидоза.

    При одновременном применении с моклобемидом повышается концентрация моклобемида в плазме крови, усиливаются побочные эффекты; с морацизином - повышается концентрация морацизина в плазме крови; с морфином - возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание; с небивололом - возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

    При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентрации пароксетина в плазме крови вследствие угнетения его метаболизма и уменьшения выведения, возникает риск усиления побочного действия; с пиндололом - возможно увеличение концентрации пиндолола в плазме крови; с пирензепином - имеются сообщения о повышении клинической эффективности циметидина; с празиквантелом - значительно повышается концентрация празиквантела в плазме крови; с прокаинамидом - повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и возникает риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Это обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

    При одновременном применении с пропафеноном возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и увеличение продолжительности QRS.

    Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в том числе изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и метопролола. Возможно развитие артериальной гипотензии, а также усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.

    При одновременном применении с риодипином повышается концентрация риодипина в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина.

    При одновременном применении с рифампицином повышается внепочечный клиренс циметидина на 50 %, что, по-видимому, обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием рифампицина. Поскольку общий клиренс не меняется, полагают, что данное взаимодействие имеет небольшое клиническое значение.

    При одновременном применении с сертралином умеренно повышается концентрация сертралина в плазме крови; с сукральфатом - нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности циметидина; с теофиллином - повышается концентрация теофиллина в плазме крови вследствие угнетения его метаболизма в печени (преимущественно N-деметилирования) под влиянием циметидина, развивается токсическое действие теофиллина.

    При одновременном применении с терфенадином описан случай развития желудочковой аритмии типа "пируэт", по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма терфенадина под влиянием циметидина, который является неспецифическим ингибитором микросомальных ферментов печени.

    При одновременном применении с фениндионом усиливается антикоагулянтное действие фениндиона вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина, который является ингибитором микросомальных ферментов печени.

    При одновременном применении с фенитоином повышается концентрация фенитоина в плазме крови и развивается токсическое действие, очень редко - миелодепрессия.

    При одновременном применении с фентанилом возможно усиление эффектов фентанила; с флекаинидом - повышается концентрация флекаинида в плазме крови вследствие уменьшения его почечного клиренса и метаболизма в печени под влиянием циметидина; с флувастатином - возможно повышение абсорбции флувастатина; с фторурацилом - повышается концентрация фторурацила в плазме крови на 75 %, усиливаются побочные эффекты фторурацила.

    При одновременном применении с хинидином повышается концентрация хинидина в плазме крови, возникает риск усиления побочных эффектов; с хинином - возможно уменьшение выведения хинина и увеличение его периода полувыведения, имеется риск усиления побочных эффектов; с хлорамфениколом - описаны случаи развития тяжелой апластической анемии; с хлорпромазином - имеются сообщения как об уменьшении, так и о повышении концентрации хлорпромазина в плазме крови.

    При одновременном применении с циклоспорином нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови; с циталопрамом - возможно повышение концентрации циталопрама в плазме крови; с эналаприлом - увеличение периода полувыведения эналаприла и повышение его концентрации в плазме крови.

    При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови эноксацина (при внутривенном введении), флероксацина (при внутривенном введении), пефлоксацина (при приеме внутрь); с эпирубицином - повышается концентрация эпирубицина в плазме крови; с эритромицином - циметидин ингибирует процесс N-деметилирования эритромицина, поэтому его метаболизм и клиренс из организма замедляются, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и возможному развитию побочных эффектов (тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в животе).

    Алкоголь - повышение его концентрации в крови и активности/токсичности.

    Особые указания:

    Циметидин нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива язвенной болезни. При длительном применении необходим систематический контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

    Не рекомендуется одновременное применение циметидина и препаратов, угнетающих кроветворение.

    Циметидин - Н2-блокатор I-го поколения, обладает серьёзными побочными проявленими: он блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов (андрогенные рецепторы), существенно снижая потенцию и приводит к развитию импотенции и гинекомастии. Также возможны диарея, головные боли, транзиторные артралгии и миалгии, блокирование системы цитохрома Р450, повышение уровня креатинина в крови, поражение центральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие.

    Ранитидин имеет меньше типичных для циметидина побочных эффектов, а препараты последующих поколений (фамотидин) - ещё меньше.

    Инструкции
    Вверх