Зантак - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Наименование компонентов	Количество, мг
Наименование компонентов	150 мг	300 мг
Ядро таблетки
Действующее вещество
Ранитидина гидрохлорид	168,0	336,0
(в пересчете на ранитидин)	(150,0)	(300,0)
Вспомогательные вещества
Целлюлоза микрокристаллическая	129,75	130,80
Магния стеарат	2,25	3,60¹
Кроскармеллоза натрия	-	9,60
Пленочная оболочка
Опадрай белый OY-S-7322	13,5	19,2
Вода очищенная²	-	-
Масса таблетки с оболочкой	313,5	499,2

Состав пленочной оболочки Опадрай белый OY-S-7322:

Наименование компонентов	Количество, % (вес/вес)
Гипромеллоза	61,5
Титана диоксид	29,4
Триацетин	9,1

Примечания:

1. Количество магния стеарата может варьироваться в диапазоне (2,40-4,80 мг); компенсационная поправка рассчитывается в зависимости от массы микрокристаллической целлюлозы.

2. Вода очищенная удаляется в процессе производства.

Описание:

Для таблеток дозировкой 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано "GX ЕС2" и гладкие с другой.

Для таблеток дозировкой 300 мг: белые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано "GX ЕС3" и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа:Желез желудка секрецию понижающее средство - H2-гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ:

A02BA02 Ранитидин

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ранитидин является специфическим быстродействующим антагонистом гистаминовых Н₂-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, уменьшая как объем секрета, так и содержание соляной кислоты и пепсина в секрете.

Ранитидин характеризуется относительно продолжительным действием. Так, разовая доза 150 мг эффективно подавляет желудочную секрецию в течение 12 часов.

Клинические данные свидетельствуют о том, что ранитидин в комбинации с амоксициллином и метронидазолом способствует эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Было показано, что такая комбинированная терапия значительно снижает риск рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика:

Всасывание

После перорального приема 150 мг ранитидина максимальная концентрация в плазме крови (300-550 нг/мл) отмечалась через 1-3 часа. В результате реабсорбции препарата, выделяющегося в кишечник, наблюдаются два отчетливых пика или плато в фазе абсорбции. Абсолютная биодоступность ранитидина составляет 50-60%. Концентрация в плазме крови возрастает пропорционально увеличению дозы до 300 мг.

Распределение

Ранитидин связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (15%) и демонстрирует значительный объем распределения от 96 до 142 л.

Метаболизм

Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. Доли доз, выводимых в виде метаболитов, сходны при пероральном и внутривенном введении; 6% дозы выводится почками в виде N-оксида, 2% - в виде S-оксида, 2% - в виде дезметилранитидина и 1-2 % - в виде аналога фуранкарбоновой кислоты.

Выведение

Конечный период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа с двухфазным снижением концентрации препарата в плазме крови. Основной путь выведения - через почки.

После приема внутрь 150 мг ³Н-ранитидина выводилось 96% дозы: 26% кишечником и 70% почками; при этом 35% дозы выводилось в неизмененном виде. Менее 3% дозы выводится с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превышает величину клубочковой фильтрации, свидетельствуя о секреции в почечных канальцах.

Особые группы пациентов

- Дети в возрасте от 1 месяца до 11 лет

Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что период полувыведения (2-3 часа) и клиренс из плазмы крови (9-13 мл/мин/кг) у детей в возрасте от 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых лиц, получающих ранитидин перорально.

- Пациенты старше 50 лет

У пациентов старше 50 лет период полувыведения увеличивается (3-4 часа), а клиренс снижается, что соответствует возрастному снижению функции почек. Однако уровень системного воздействия и накопление на 50% выше. Это различие превосходит влияние возраста на снижение функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности препарата у пациентов пожилого возраста.

- Применение при нарушении функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается повышение концентрации ранитидина в плазме крови.

Показания:

Взрослые

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

- Профилактика язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), в частности у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacter pylori.

- Послеоперационные язвы (язвы желудка, двенадцатиперстной кишки и зоны анастомоза).

- Рефлюкс-эзофагит.

- Симптоматическая терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

- Синдром Золлингера-Эллисона.

- Хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не ассоциированы с вышеперечисленными состояниями.

- Профилактика кровотечения из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов.

- Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы.

- Профилактика синдрома Мендельсона перед общей анестезией у пациентов с риском кислотной аспирации, особенно у акушерских пациентов во время родов.

Дети от 12 до 18 лет

- Краткосрочное лечение язвенной болезни.

- Гастроэзофагеальный рефлюкс, включая рефлюкс-эзофагит.

- Симптоматическая терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при применении ранитидина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, циррозом печени с энцефалопатией (в анамнезе), острой порфирией (в т.ч. в анамнезе), угнетением иммунитета, пациентами пожилого возраста, с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом.

Беременность и лактация:

Фертильность

Отсутствуют данные о воздействии ранитидина на фертильность человека. В доклинических исследованиях не было выявлено воздействия ранитидина на фертильность.

Беременность

Ранитидин проникает через плаценту.

Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Отсутствуют достоверные данные о том, что использование ранитидина обеспечивает профилактику аспирационного синдрома при проведении акушерской анестезии во время родов и операции кесарево сечение.

Период грудного вскармливания

Ранитидин выделяется с грудным молоком.

Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период грудного вскармливания только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

При применении в период грудного вскармливая рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Взрослые, включая пожилых пациентов

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Лечение обострений

Обычная рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки утром и вечером или 300 мг 1 раз в сутки на ночь. В большинстве случаев язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественные язвы желудка рубцуются в течение 4 недель. В случае неполного излечения язвы в первые 4 недели заживление происходит в течение последующих 4 недель.

При лечении язвы двенадцатиперстной кишки более эффективен прием препарата Зантак® в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель, чем режимы дозирования по 150 мг 2 раза в сутки или по 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 4 недель. Увеличение дозы не сопровождалось возрастанием частоты возникновения нежелательных явлений.

Профилактика обострений

Для профилактики обострений язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка стандартная рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки на ночь.

Курение сопровождается большей частотой развития рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки, поэтому таким пациентам следует рекомендовать отказ от курения.

У пациентов, продолжающих курить, назначение препарата Зантак® в дозе 300 мг 1 раз в сутки на ночь сопровождается дополнительным терапевтическим эффектом по сравнению с режимом дозирования 150 мг 1 раз в сутки на ночь.

Пептические язвы, связанные с приемом НПВП

Лечение обострений

Для лечения язв двенадцатиперстной кишки, образовавшихся после или на фоне приема НПВП, может быть необходима терапия с режимом дозирования 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 8-12 недель.

Профилактика

Для профилактики образования язв двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП, препарат Зантак® может быть назначен в дозе 150 мг 2 раза в сутки одновременно с приемом НПВП.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacter pylori

Препарат Зантак® в дозе 300 мг на ночь или 150 мг 2 раза в сутки может быть назначен в сочетании с амоксициллином 750 мг 3 раза в сутки и метронидазолом 500 мг 3 раза в сутки в течение 2 недель.

Лечение препаратом Зантак® следует продолжать в течение последующих 2 недель. Данный режим дозирования значительно сокращает частоту развития рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Послеоперационные язвы

Стандартная рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки.

Рубцевание язв в большинстве случаев происходит в течение 4 недель. Незарубцевавшиеся за этот срок язвы обычно заживают в течение последующих 4 недель.

Рефлюкс-эзофагит

Лечение острого рефлюкс-эзофагита

150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки на ночь в течение до 8 недель, при необходимости, до 12 недель.

При среднетяжелом и тяжелом течении рефлюкс-эзофагита доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки при продолжительности лечения до 12 недель.

Профилактика обострений рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза для приема внутрь взрослыми - 150 мг 2 раза в сутки. Симптоматическая терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Для облегчения симптомов, связанных с попаданием кислого содержимого желудка в пищевод, рекомендуется прием препарата Зантак® в дозе 150 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При недостаточной эффективности лечение может быть продолжено в течение последующих 2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Дозы до 6 г в сутки переносились хорошо.

Хроническая эпизодическая диспепсия

Обычная рекомендуемая доза - 150 мг 2 раза в сутки в течение до 6 недель. При отсутствии эффекта или в случае возобновления симптомов диспепсии вскоре после проведенной терапии необходимо провести обследование пациента.

Профилактика кровотечения из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов или профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (парентеральное введение препарата на начальном этапе с последующим переходом на пероральный прием в дозе 150 мг 2 раза в сутки после того, как пациент сможет принимать пищу).

Профилактика синдрома Мендельсона

150 мг за 2 часа до анестезии; предпочтительно также назначить 150 мг накануне вечером.

Вместо таблеток возможно применение препарата Зантак®, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Роженицам во время родов рекомендуется назначать препарат Зантак® в дозе 150 мг каждые 6 часов. В случае, если во время родов потребуется проведение общей анестезии, следует дополнительно назначить прием водорастворимого антацида (например, цитрата натрия).

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) суточная доза должна составлять 150 мг.

Пациенты старше 50 лет

Дети от 12 до 18 лет

Детям от 12 до 18 лет рекомендуется доза, как у взрослых пациентов (см. раздел "Показания к применению").

Побочные эффекты:

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационных данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые. Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке).

Очень редко: анафилактический шок.

Данные явления наблюдались после первого приема.

Нарушения психики

Очень редко: обратимые спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов и у пациентов с нефропатией), бессонница, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль (в некоторых случаях тяжелая), головокружение и обратимые непроизвольные двигательные нарушения, утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, аритмия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: скелетно-мышечные симптомы, такие как артралгия и миалгия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: обратимая нечеткость зрения, которая предположительно связана с нарушением аккомодации.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: боль в животе, запор, тошнота.

Очень редко: острый панкреатит, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: транзиторные обратимые изменения функциональных печеночных проб.

Очень редко: гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожная сыпь.

Очень редко: мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: обратимая импотенция, нарушения со стороны молочной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко: гипертермия.

Передозировка:

Симптомы

Могут наблюдаться судороги, брадикардия, желудочковая аритмия.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия в случае необходимости.

Взаимодействие:

Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или почечную экскрецию других лекарственных средств. Вследствие этого может потребоваться коррекция дозы или отмена препарата, на фармакокинетику которого влияет ранитидин.

Взаимодействия осуществляются посредством нескольких механизмов, в том числе:

1. Подавляющее действие на цитохром-Р450-оксигеназную систему.

Ранитидин увеличивает площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом период полувыведения (Т_1/2) метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.

Ранитидин угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона. диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, глипизида, буформина, метронидазола, блокаторов "медленных" кальциевых каналов.

Однако при применении в рекомендуемых дозах ранитидин не потенцирует действие тех лекарственных средств, которые инактивируются ферментной системой цитохрома Р₄₅₀.

Были зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне лечения кумариновыми антикоагулянтами (например, варфарином). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс кумариновых антикоагулянтов, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг возросшего или снизившегося протромбинового времени.

2. Конкурентная почечная канальцевая секреция.

Вследствие того, что ранитидин частично выводится катионной системой, это может влиять на клиренс тех лекарственных средств, которые элиминируются тем же путем. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, что приводит к увеличению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови.

3. Влияние на pH желудочного содержимого.

Возможно влияние на биодоступность определенных лекарственных средств, что может привести либо к повышенному всасыванию (например, триазолам, мидазолам, глипизид), либо к снижению всасывания (например, кетоконазол, атазанавир, делавирдин, гефитиниб).

Взаимодействие ранитидина с амоксициллином, а также с метронидазолом не выявлено. При одновременном применении высоких доз (2 г) сукральфата с ранитидином всасывание последнего может быть снижено. Этот эффект не наблюдается, если прием сукральфата осуществлять с интервалом в 2 часа после приема ранитидина.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Особые указания:

Лечение препаратом Зантак® может маскировать симптомы рака желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка, пациентов среднего и пожилого возраста с недавно возникшими либо изменившимися в последнее время диспепсическими проявлениями следует до начала лечения препаратом Зантак® исключить наличие злокачественной опухоли.

Ранитидин выводится почками, и поэтому концентрация препарата в плазме крови повышается при почечной недостаточности. В этом случае следует подобрать дозу согласно рекомендациям.

При повышении доз внутривенных блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение активности печеночных ферментов.

В редких случаях препарат Зантак® способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать назначение препарата пациентам с острой порфирией в анамнезе.

У некоторых групп пациентов (пациенты пожилого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом, пациенты с ослабленным иммунитетом) может возрастать риск развития внебольничной пневмонии.

В крупном эпидемиологическом исследовании было показано возрастание риска развития внебольничной пневмонии у пациентов, принимающих блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, по сравнению с пациентами, прекратившими лечение, при этом увеличение экспериментального приведенного относительного риска составляет 1,63.

Препарат Зантак® нежелательно резко отменять ввиду риска развития синдрома "рикошета".

Препарат Зантак® может являться причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.

Препарат Зантак® противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих исследованию желудочной секреции, применять препарат не рекомендуется.

Препарат Зантак® подавляет кожную реакцию на гистамин, поэтому во избежание ложноотрицательных результатов перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить.

При сопутствующем приеме НПВП и препарата Зантак® рекомендовано регулярное медицинское наблюдение, особенно в отношении пациентов пожилого возраста и пациентов с пептической язвой в анамнезе.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов влияют на pH желудка и, таким образом, замедляют всасывание итраконазола и кетоконазола, поэтому данные препараты не рекомендуется применять до приема ранитидина.

Ранитидин может способствовать повышению концентрации креатинина, активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) и трансаминаз в сыворотке крови.

Эффективность препарата в отношении угнетения ночной секреции соляной кислоты в желудке может снижаться в результате курения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг и 300 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в Аl/Аl блистер.

По 1 блистеру (таблетки по 300 мг) или по 2 блистера (таблетки по 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N015981/01

Дата регистрации:2009-03-06

Дата аннулирования:2019-04-02

Дата переоформления:2018-06-19

Владелец Регистрационного удостоверения:

ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ТРЕЙДИНГ ЗАО Россия

Производитель:

ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ С А Польша

GLAXO WELLCOME S A Испания

Представительство:

ГЛАКСОСМИТКЛЯЙН ТРЕЙДИНГ АО Россия

Дата обновления информации: 2022-04-06

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Зантак® (Zantac)