Зиннат - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Компонент	Количество в % (м/м)	Количество в одной дозе (г/5 мл)
Действующее вещество:
Цефуроксима аксетил	3,55²	0,150¹
Вспомогательные вещества:
Стеариновая кислота	20,19	0,852
Сахароза	72,56	3,062
Ароматизатор тутти-фрутти	2,37	0,100
Ацесульфам калия	0,50	0,021
Аспартам	0,50	0,021
Повидон-К30	0,31	0,013
Камедь ксантановая	0,02	0,001
Вода очищенная³	-	-

Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
Эквивалентно 2,96 % (м/м) цефуроксима.
Пропиленгликоль присутствует в количестве 6 мг на дозу 5 мл.
Бензиловый спирт присутствует в количестве 4,5 мг на дозу 5 мл.

Описание:

Сыпучие гранулы от белого до почти белого цвета.

При разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-цефалоспорин

АТХ:

J01DC02 Цефуроксим

Механизм действия:

Цефуроксима аксстил является пролекарством цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамика:

Фармакодинамические эффекты

Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.

Цефуроксим активен in vitro против следующих микроорганизмов:

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹

Коагулазонегатнвные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)

Streptococcus pyogenes¹

Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы

Haemophilus influenzae¹, включая ампициллин-резистентные штаммы

Haemophilus parainfluenzae¹

Moraxetla catarrhalis¹

Neisseria gonorrhoeae¹, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Грамположительные анаэробы

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Спирохеты

Barrelia burgdorferi¹

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Streptococcus pneumoniae¹

Грамотрицательные аэробы

Citrobacter spp., за исключением C. freundii

Enterobacter spp., за исключением Е. aerogenes и Е. cloacae

Escherichia coli¹

Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae¹

Proteus mirabilis

Proteus spp., за исключением P. penneri и P. vulgaris

Providencia spp.

Грамположительные анаэробы

Clostridium spp., за исключением C. difficile

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides spp., за исключением В. fragilis

Fusobacterium spp.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к нефуроксиму

Грамположительные аэробы

Enterococcus spp., включая Е. faecal is и Е. faecium

Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter spp.

Burkholderia cepacia

Campylobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Morganella morganii

Proteus penneri

Proteus vulgaris

Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы

Clostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы

Bacteroides fragilis

Прочие

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

¹ - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика:

Всасывание

Оптимальное всасывание достигается при приеме препарата во время еды.

Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг, 4,1 мг/л для дозировки 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата в таблетированной лекарственной форме во время еды. Скорость всасывания цефуроксима из суспензии ниже, чем из таблеток, поэтому максимальные сывороточные концентрации препарата ниже, и системная биодоступность также снижена (на 4-17 %).

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима.

Распределение

С белками плазмы крови связывается 33-50 % препарата и зависит от методики определения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой "концентрация-время" для цефуроксима увеличивается на 50 %.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60 % общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Показания:

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
инфекции мочеполовых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;
инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;
гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
лечение боррелиоза (болезни Лайма) на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей с 3 месяцев.

Чувствительность бактерий к нефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности (см. раздел "Фармакологические свойства").

Противопоказания:

Гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспориновым антибиотикам или любому другому компоненту препарата;
наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилактические реакции) на другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, монобактамы и карбапенемы);
фенилкетонурия;
детский возраст до 3 месяцев.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики (монобактамы, карбапенемы) в анамнезе; почечной недостаточностью; заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин, в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Беременность

Экспериментальных доказательств эмбриопатических и тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности:

Лактация

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, - поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.

Способ применения и дозы:

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.

Взрослые

При большинстве инфекций	по 250 мг два раза в сутки
При инфекциях мочеполовой системы (цистит, уретрит)	по 250 мг два раза в сутки
При пиелонефрите	по 250 мг два раза в сутки
При инфекциях нижних отделов дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например бронхите	по 250 мг два раза в сутки
При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию	по 500 мг два раза в сутки
При неосложненной гонорее	1 г однократно
При боррелиозе (болезни Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет	по 500 мг два раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Особые группы пациентов

Дети

Нет данных клинических исследований относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется применять по 125 мг два раза в сутки. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в сутки; максимальная суточная доза составляет 500 мг. При лечении детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в сутки, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, но не более 500 мг в сутки. Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет при боррелиозе (болезнь Лайма) рекомендуемая доза составляет 15 мг/кг два раза в сутки, максимально по 250 мг два раза в сутки (не более 500 мг в сутки) в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерной ложкой на 5 мл, прилагаемой к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций

Возраст	Масса	Разовая	Число
	тела (кг) (приблизительно)	доза (мг) при приеме 2 раза в сутки	мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 месяца - 6 месяцев	4-6	40-60	1/2
6 месяцев - 2 года	6-12	60-120	1/2-1
2 года - 12 лет	более 12	123	1

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите, более тяжелых инфекциях и боррелиозе (болезни Лайма)

Возраст	Масса тела (кг) (приблизительно)	Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в сутки	Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе
3 месяца - 6 месяцев	4-6	60-90	1/2
6 месяцев - 2 года	6-12	90-180	1 - 1, 1/2
2 года - 12 лет	более 12	180-250	1,1/2 - 2

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение цефуроксима осуществляется преимущественно почками. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения препарата (см. таблицу ниже).

Клиренс креатини- на	Т_1/2 (часы)	Рекомендуемая доза
> 30 мл/мин	1,4- 2,4	Не требуется коррекции дозы.
10-29 мл/мин	4,6	Стандартная разовая доза каждые 24 часа.
<10 мл/мин	16,8	Стандартная разовая доза каждые 48 часов.
Во время гемодиализа	2-4	В конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу.

Инструкция по использованию препарата:

Способ приготовления суспензии

	Встряхните флакон, чтобы разрыхлить содержимое. Гранулы должны свободно пересыпаться во флаконе. Удалите крышку и защитную мембрану. В случае повреждения или отсутствия мембраны следует обратиться в аптеку или по телефону и/или адресу, указанному в разделе "За дополнительной информацией обращаться".
	Налейте в мерный стакан холодную воду до метки. Кипяченую воду необходимо охладить до комнатной температуры перед добавлением во флакон. Не добавляйте к препарату Зиннат® горячую или теплую воду. Во избежание набухания суспензии следует использовать холодную воду.
	Перелейте отмеренное количество холодной воды во флакон и закройте его крышкой. Дайте флакону постоять в течение 1 минуты, чтобы вода полностью смочила гранулы.
	Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд) для смешивания гранул с водой.
	Переверните флакон в исходное положение и энергично встряхните его в течение 1 минуты до полного смешивания гранул с водой.

Приготовленную суспензию сразу поместите в холодильник (при температуре от 2 до 8^оС, не замораживать) и дайте суспензии постоять в течение одного часа до принятия первой дозы.

Приготовленную суспензию храните в холодильнике (при температуре от 2 до 8^оС) не более 10 дней.

Перед каждым применением препарата энергично встряхните флакон с суспензией.

При приеме препарата в каждую дозу суспензии можно добавить холодный фруктовый сок или молоко, при этом данную дозу суспезии следует использовать немедленно.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

Инфекционные и паразитарные заболевания

часто: чрезмерный рост грибов рода Candida;

частота неизвестна: избыточный рост Clostridium difficile.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

часто: эозинофилия;

нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная);

очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату пробы Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях — к гемолитической анемии.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головная боль, головокружение.

частота неизвестна: судороги.

Нарушения со стороны сердца

частота неизвестна: синдром Коуниса.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе;

нечасто: рвота;

редко: псевдомембранозный колит (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: временное повышение уровня ферментов печени АЛТ (аланинаминотрансфераза), ACT (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа);

очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) (см. также «Нарушения со стороны иммунной системы»);

частота неизвестна: ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая:

нечасто: кожная сыпь;

редко: крапивница, зуд;

очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия;

частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера.

Передозировка:

Симптомы

Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной нервной системы с развитием судорог.

Лечение

Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие:

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.

Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов. Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов.

У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

Особое внимание следует оказать пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе, поскольку существует риск перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных антибактериальных средств, сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом). Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Коуниса (острый аллергический спазм коронарных артерий, который может привести к инфаркту миокарда, см. раздел «Побочное действие»). В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом стоит немедленно прекратить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия.

Перед началом лечения препаратом Зиннат® необходимо установить, были ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины, или любые другие бета-лактамные средства. Следует соблюдать осторожность при применении цефуроксима у пациентов с нетяжелыми аллергическими реакциями на другие бета-лактамные средства в анамнезе.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

На фоне лечения цефуроксимом сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни или летальными (см. раздел «Побочное действие»). При назначении цефуроксима следует сообщить пациентам о признаках и симптомах данных реакций и тщательно следить за пациентами на предмет развития кожных реакций. При появлении признаков и симптомов, свидетельствующих об этих реакциях, следует немедленно отменить цефуроксим и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента на фоне применения цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или DRESS-синдром, лечение цефуроксимом у данного пациента ни в коем случае в дальнейшем нельзя возобновлять.

Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер, или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат® должно быть немедленно прекращено, и пациент должен быть обследован.

Следует учитывать содержание сахарозы в препарате при лечении пациентов с сахарным диабетом. Пациентам должны быть даны соответствующие рекомендации.

В состав суспензии Зиннат® входит аспартам, который является источником фенилаланина.

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма возможно возникновение реакции Яриша- Герксгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этом заболевании, которое проходит самопроизвольно.

5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (ХЕ).

Нейротоксичность

Сообщалось о случаях развития нейротоксичности, связанной с лечением цефалоспоринами. Симптомы включают энцефалопатию, судороги и/или миоклонус. Факторы риска включают пожилой возраст, почечную недостаточность, заболевания центральной нервной системы и внутривенное введение. При появлении симптомов нейротоксичности следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл.

Упаковка:

Флаконы темного стекла вместимостью 100 мл (50 мл готовой суспензии), запаянные мембраной и закрытые навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством защиты от детей. По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С не более 10 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту

Регистрационный номер:П N008779

Дата регистрации:2010-06-28

Дата переоформления:2022-04-04

Владелец Регистрационного удостоверения:

САНДОЗ Д Д Словения

Производитель:

ГЛАКСО ОПЕРЭЙШЕНС ВЕЛИКОБРИТАНИЯ ЛИМИТЕД Соединенное Королевство

Представительство:

САНДОЗ АО Россия

Дата обновления информации: 2024-10-24

Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Зиннат® (Zinnat®)